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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	1874276-76-2	純度	99.42%
分子量	472.47	分子式	C??H??F?N?O
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-101569	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

Darovasertib (LXS196) 是有效的、選擇性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制劑，對 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分別為 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潛力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Darovasertib

MCE 國際站：Darovasertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101569

CAS：1874276-76-2

Synonyms：LXS196; IDE196

純度：0.9942

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Darovasertib (LXS196) 是有效的、選擇性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制劑，對 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分別為 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潛力用于葡萄膜黑素瘤的研究。

體外：口服給藥后，蛋白激酶 C 抑制劑 Darovasertib (LXS196) 結(jié)合并抑制 PKC，從而阻止 PKC 介導(dǎo)的信號通路的激活。這可能導(dǎo)致易感腫瘤細胞中細胞周期停滯和細胞凋亡的誘導(dǎo)。PKC 是一種在某些類型癌細胞中過表達的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，參與腫瘤細胞的分化、增殖、侵襲和存活[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤異種移植模型中以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PKCα 1.9 nM (IC50) PKCθ 0.4 nM (IC50) GSK3β 3.1 μM (IC50)

參考文獻：

[1]. Protein Kinase C Inhibitor LXS196[2]. US20180179181.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。