MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Mobocertinib

MCE 國際站：Mobocertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1847461-43-1

純度：0.996

貨號：HY-135815

中文名稱：莫博替尼

Synonyms：莫博替尼; TAK-788; AP32788

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mobocertinib (TAK-788) 是一種口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制劑。Mobocertinib 能選擇性地 (相較于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突變體。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。

體外：Mobocertinib (1.5 nM-10 μM; 7 天) 抑制 LU0387 (NPH) 細(xì)胞，IC50 為 21 nM[1]。Mobocertinib (2 小時(shí)) 可有效抑制具有常見激活突變 (HCC827 (D)、HCC4011 (L)) 或 T790M 突變 (H1975 (LT)) 的 EGFR，其抑制效果優(yōu)于 WT EGFR (A431 (WT))[1]。Mobocertinib (0.1 nM-1 μM; 6 小時(shí)) 可抑制 CUTO14 (ASV) 細(xì)胞中的 pEGFR 和 pERK1/2[1]。Mobocertinib (0.3 nM-1 μM; 6 小時(shí)) 可抑制 EGFR 和下游信號傳導(dǎo)[1]。 Mobocertinib（0.01、0.1 和 1 μM；6 小時(shí)）可抑制 H1781（HER2 外顯子 20G776>VC）、Ba/F3（HER2 外顯子 20YVMA）細(xì)胞中的 HER2 信號傳導(dǎo)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Mobocertinib（3、10、30 mg/kg；口服；每日一次，共 20 天）可顯著抑制腫瘤生長[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EGFR (WT) EGFR exon 20 insertion HER2

銷售產(chǎn)品：Meldonium  | Phenylpyruvic acid  | Fosinopril (sodium)  | Dendrobine  | GSK461364  | Desmosterol  | Pyrazinamide  | CYP3cide  | iCRT 14  | (R)-Aminocarnitine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Gonzalvez F, et al. Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687.[2]. Han H, et al. Targeting HER2 Exon 20 Insertion-Mutant Lung Adenocarcinoma with a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Mobocertinib. Cancer Res. 2021 Oct 15;81(20):5311-5324.