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Etrasimod

MCE 國際站：Etrasimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12789

CAS：1206123-37-6

Synonyms：APD334

純度：0.9991

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Etrasimod (APD334) 是高效的有選擇性和口服活性的S1P1受體拮抗劑，在CHO細(xì)胞中的IC50值為1.88 nM。

體外：APD334 是一種結(jié)構(gòu)新穎、選擇性、功能性的 S1P1 拮抗劑。在表達(dá) HA 標(biāo)記的 S1P1 的 CHO 細(xì)胞中，發(fā)現(xiàn) APD334 的 IC50 值為 1.88 nM。觀察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激動(dòng)作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 對(duì)人 S1P2 和 S1P3 沒有任何激動(dòng)或拮抗作用。APD334 在口服給藥后實(shí)現(xiàn)了良好的中心暴露，并且在多個(gè)臨床前物種中具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征。S1P1活性在小鼠 (EC50=0.44 nM)、大鼠 (EC50=0.32 nM)、狗 (EC >50=0.34 nM) 和猴子 (EC50=0.32 nM)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：APD334 在所有物種中具有相對(duì)較低的全身清除率 (max。在狗和猴子中觀察到相對(duì)于嚙齒動(dòng)物的分布容積 (Vss) 顯著降低。口服生物利用度在 40-100% 范圍內(nèi)，終末期半衰期從猴子的 6 小時(shí)到狗的 29 小時(shí)不等。Siponimod (目前正在進(jìn)行人體試驗(yàn)的另一種 S1P1 調(diào)節(jié)劑) 在大鼠和猴子 t1/2 值已經(jīng)公開，分別為 6 和 19 小時(shí)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中確定了 APD334 對(duì)血液淋巴細(xì)胞減少癥的影響。簡而言之，給雄性大鼠口服 0（僅載體）、0.03（僅小鼠）、0.1、0.3 或 1 mg/kg 劑量的 APD334，該劑量配制在水中的 0.5% 甲基纖維素 (MC) 中。在給藥后 0、1、3、5、8、16、24、32、48 和 72 小時(shí)采集大鼠血樣[1]。小鼠：在雄性 BALB/c 小鼠中確定了 APD334 對(duì)血液淋巴細(xì)胞減少癥的影響。簡而言之，給雄性小鼠口服 0（僅載體）、0.03（僅小鼠）、0.1、0.3 或 1 mg/kg 劑量的 APD334，該劑量配制在水中的 0.5% 甲基纖維素 (MC) 中。小鼠血液樣本是在給藥后 0、1、3、5、8、16、24 和 32 小時(shí)采集的[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1.88 nM (S1P1)[1]

銷售產(chǎn)品：ARN-3236  | Voclosporin  | Cetrorelix (Acetate)  | Abscisic acid  | Acivicin (hydrochloride)  | Pachymic acid  | β-Elemene  | Ticagrelor  | Galloylpaeoniflorin  | JH-RE-06

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Buzard DJ, et al. Discovery of APD334: Design of a Clinical Stage Functional Antagonist of the Sphingosine-1-phosphate-1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 4;5(12):1313-7.