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GSK778

MCE 國(guó)際站：GSK778

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-136570

CAS：2451862-42-1

Synonyms：iBET-BD1

純度：98.93%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GSK778 (iBET-BD1) 是一種有效和選擇性的 BET 蛋白 BD1 溴結(jié)構(gòu)域的抑制劑，IC50 值為 75 nM (BRD2 BD1)，41 nM (BRD3 BD1)，41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制劑在癌癥模型中的作用。

體外：GSK778 抑制 BRD BD2，其 IC50 分別為 3950 nM（BRD2 BD2）、1210 nM（BRD3 BD2）、5843 nM（BRD4 BD2）和 17451 nM（BRDT BD2）[1]。GSK778（0.01-10 μM；72 小時(shí)）可抑制人類原代 CD4+ T 細(xì)胞的增殖活性以及效應(yīng)細(xì)胞因子的產(chǎn)生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22[1]。GSK778（0.001-10 μM；5 天）對(duì) MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1 和 MDA-MB-231 細(xì)胞的生長(zhǎng)和活力有更明顯的影響[1]。GSK778（1000 nM；72 小時(shí)）可抑制 MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231 和 MB453 細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和凋亡[1]。GSK778（1000 nM；12 天）可降低原代人 AML 細(xì)胞的克隆形成能力[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：GSK778（15 mg/kg/BID；腹腔注射 30 天）在侵襲性 MLL-AF9 AML 模型中比 iBET-BD2 具有更好的生存優(yōu)勢(shì)[1]。GSK778（15 mg/kg/BID；皮下注射 14 天）可減少抗海兔血藍(lán)蛋白 (KLH) IgM 的產(chǎn)生，且耐受性良好[1]。小鼠口服（10 mg/kg）GSK778 后，Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）和 AUC∞（132 ng.h/mL）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：DMG-PEG 2000  | Omaveloxolone  | Biotin  | IPTG  | Retatrutide  | RepSox  | PEG400  | Atrasentan (hydrochloride)  | IL-2, Mouse  | Nintedanib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489): 387-394.