目錄:MedChemExpress LLC>>天然產(chǎn)物>> Spironolactone
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更新時(shí)間:2024-12-04 14:39:35瀏覽次數(shù):56評(píng)價(jià)
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CAS | 52-01-7 | 純度 | 99.66% |
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分子量 | 416.57 | 分子式 | C??H??O?S |
供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
貨號(hào) | HY-B0561 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
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MCE 國(guó)際站:Spironolactone
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:52-01-7
純度:0.9966
貨號(hào):HY-B0561
中文名稱:螺內(nèi)酯;螺內(nèi)脂;螺甾內(nèi)酯
Synonyms:螺內(nèi)酯; SC9420
存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月
運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性:Spironolactone 是一種醛固酮拮抗劑,作用于醛固酮礦物質(zhì)皮質(zhì)激素受體 (IC50=24 nM) 和雄性激素受體 (IC50=77 nM),促進(jìn)足細(xì)胞自噬 (autophagy) 并調(diào)節(jié)疼痛。Spironolactone 通過(guò)減少血管緊張素 II 誘導(dǎo)的炎癥改善高血壓相關(guān)的血管肥大和重構(gòu),并通過(guò) PIT1 依賴性信號(hào)減少醛固酮引起的血管及軟組織鈣化,還能通過(guò)降低氧化應(yīng)激和恢復(fù) NO/GC 信號(hào)傳導(dǎo)減輕 Ⅱ 型糖尿病小鼠的血管功能障礙;低濃度時(shí),它及其代謝物可干擾腎上腺皮質(zhì)中醛固酮的生物合成,并抑制電壓依賴性 Ca2+ 通道以發(fā)揮抗高血壓作用。
體外:Spironolactone 顯著抑制 A7r5 細(xì)胞中血管緊張素 Ⅱ (AngⅡ) 介導(dǎo)的 ERK 和 AKT 磷酸化,而不影響 EGFR 磷酸化[1]。 Spironolactone 在人主動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞中,以劑量依賴方式增加 PIT1 表達(dá),逆轉(zhuǎn)醛固酮的作用[2]。 Spironolactone (0, 100 nM, 1 µM, 10 µM,30 min) 抑制 AngⅡ 誘導(dǎo)的炎癥[5]。 Spironolactone 提高了足細(xì)胞特異性標(biāo)志物 WT1 和 NPHS2 以及自噬標(biāo)志物 Beclin1 和 LC3B 的表達(dá),促進(jìn)細(xì)胞自噬[10]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi):Spironolactone 阻斷醛固酮 (ALDO),可恢復(fù)長(zhǎng)期腎素-血管緊張素系統(tǒng) (RAS) 增強(qiáng)引起的血管重構(gòu)[1]。 Spironolactone (80 mg/L,口服) 延長(zhǎng)了 mesothelin 基因突變小鼠的壽命,減少醛固酮引起的血管和軟組織鈣化[2]。 Spironolactone (10-80 mg/mL,皮下注射) 在雄性瑞士白化小鼠熱痛和電痛模型中以劑量依賴方式增加疼痛行為,但減少了由腹腔醋酸引起的炎癥性內(nèi)臟疼痛及足底辣椒素引起的化學(xué)性疼痛[3]。 Spironolactone (50 mg/kg,每日一次,持續(xù) 6 周,口服) 能降低糖尿病相關(guān)的血管氧化應(yīng)激,并通過(guò)增加抗氧化酶和可溶性胍基環(huán)化酶 (sGC) 的表達(dá)預(yù)防血管功能障礙[4]。 Spironolactone (40mg/kg,每天一次,8 周,灌胃) 降低尿白蛋白排泄、血脂和空腹血糖水平,減輕腎損害,促進(jìn)自噬減輕足細(xì)胞損失[10]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
銷售產(chǎn)品:Calcein | Gliotoxin | Epcoritamab | [6]-Gingerol | Reveromycin A | (R)-3-Hydroxybutanoic acid | Inosine | SB-269970 (hydrochloride) | Glutathione oxidized | KL201
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Kim GK, et al. Oral Spironolactone in Post-teenage Female Patients with Acne Vulgaris: Practical Considerations for the Clinician Based on Current Data and Clinical Experience. J Clin Aesthet Dermatol. 2012;5(3):37-50.[2]. Fagart J, et al. A new mode of mineralocorticoid receptor antagonism by a potent and selective nonsteroidal molecule. J Biol Chem. 2010;285(39):29932-29940.[3]. Dong D, et al. Spironolactone alleviates diabetic nephropathy through promoting autophagy in podocytes. Int Urol Nephrol. 2019;51(4):755-764.[4]. Sachiko Sakurabayashi-Kitade , et al. Aldosterone blockade by Spironolactone improves the hypertensive vascular hypertrophy and remodeling in angiotensin II overproducing transgenic mice. Atherosclerosis. 2009 Sep;206(1):54-60.[5]. Jakob Voelkl , et al. Spironolactone ameliorates PIT1-dependent vascular osteoinduction in klotho-hypomorphic mice. J Clin Invest. 2013 Feb;123(2):812-22.[6]. Omar M E Abdel-Salam, et al. Effect of spironolactone on pain responses in mice. EXCLI J. 2010 Feb 25:9:46-57. [7]. Marcondes A B Silva, et al. Spironolactone treatment attenuates vascular dysfunction in type 2 diabetic mice by decreasing oxidative stress and restoring NO/GC signaling. Front Physiol. 2015 Oct 5:6:269.[8]. Ryuzea Miura, et al. Anti-inflammatory effect of spironolactone on human peripheral blood mononuclear cells. J Pharmacol Sci. 2006 Jul;101(3):256-9.[9]. S C Cheng, et al. Effects of Spironolactone, Canrenone and Canrenoate-K on Cytochrome P450, and 11β- and 18-Hydroxylation in Bovine and Human Adrenal Cortical Mitochondria1. Endocrinology. 1976 Oct;99(4):1097-106.[10]. R Sorrentino. Effect of Spironolactone and Its Metabolites on Contractile Property of Isolated Rat Aorta Rings. J Cardiovasc Pharmacol. 2000 Aug;36(2):230-5.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
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• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
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