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Ribociclib succinate

MCE 國際站：Ribociclib succinate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15777B

CAS：1374639-75-4

中文名稱：瑞博西尼琥珀酸鹽；瑞柏司可里布琥珀酸鹽

Synonyms：瑞博西尼琥珀酸鹽; LEE011 succinate

純度：99.93%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一種高度特異性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 值分別為 10 nM 和 39 nM，對(duì) cyclin B/CDK1 復(fù)合體的活性低于其 1000 倍。

體外：使用 Ribociclib (LEE011) 在四個(gè)對(duì)數(shù)劑量范圍（10 至 10,000 nM）內(nèi)治療一組 17 種神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系。在所檢測(cè)的17種神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中，與對(duì)照組相比，有12種細(xì)胞用Ribociclib治療可顯著抑制底物粘附生長(zhǎng)（平均IC50=306±68 nM，僅考慮敏感系，敏感性定義為IC50小于1 μM）。用Ribociclib治療兩種對(duì)CDK4/6抑制敏感的神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系（BE2C和IMR5）會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞在細(xì)胞周期的G0/G1期出現(xiàn)劑量依賴性積累。在Ribociclib濃度分別為100 nM（p=0.007）和250 nM（p=0.01）時(shí)，G0/G1停滯變得顯著[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：攜帶 BE2C、NB-1643（MYCN 擴(kuò)增，體外敏感）或 EBC1（非擴(kuò)增，體外耐藥）異種移植物的 CB17 免疫缺陷小鼠每天用 Ribociclib（LEE011；200 mg/kg）或載體對(duì)照治療一次，持續(xù) 21 天。這種給藥策略耐受性良好，因?yàn)樵谌魏萎惙N移植模型中均未觀察到體重減輕或其他毒性跡象。在攜帶 BE2C 或 1643 異種移植物的小鼠中，腫瘤生長(zhǎng)在 21 天的治療期間顯著延遲（兩者均為 p[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：將 BE2C、NB-1643 或 EBC1 細(xì)胞系衍生的異種移植物皮下植入 CB17 SCID-/- 小鼠的右側(cè)。然后將帶有 200-600 mm3 移植腫瘤的動(dòng)物隨機(jī)分配到口服治療，每日使用 200 mg/kg Ribociclib（0.5% 甲基纖維素溶液，n=10）或載體（n=10），共 21 天。根據(jù)公式 (π/6)×d2 在整個(gè)治療過程中定期測(cè)定腫瘤負(fù)荷，其中 d 表示通過卡尺測(cè)量獲得的平均腫瘤直徑。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞在 35 mm 板中生長(zhǎng) 24 小時(shí)，用 500 nM Ribociclib 處理 6 天，然后固定并染色過夜。然后使用 Axio Observer D.1 相差顯微鏡對(duì)細(xì)胞進(jìn)行 SA-β-gal 成像。通過計(jì)數(shù)三個(gè)不同顯微鏡框架中存在的陽性細(xì)胞數(shù)量來確定 SA-β-gal 陽性細(xì)胞的百分比，然后將其標(biāo)準(zhǔn)化為對(duì)照。為了評(píng)估凋亡活性，將細(xì)胞以三份形式接種在 96 孔板中，用 Ribociclib 處理，并在用 Caspase-Glo 3/7 處理 16 小時(shí)后檢測(cè) caspase 3/7 活化情況。用 SN-38 處理的細(xì)胞用作陽性對(duì)照[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Nitrobenzylthioinosine  | Caspase 11 Antibody  | Lixisenatide (acetate)  | UK 356618  | (+)-1-(1-Naphthyl)ethylamine  | Loxapine  | Lumretuzumab  | AZD-3463  | Prucalopride (succinate)  | 7,2′-Dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavan 7-O-β-D-glucoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. VanArsdale T, et al. Molecular Pathways: Targeting the Cyclin D-CDK4/6 Axis for Cancer Treatment. Clin Cancer Res. 2015 Jul 1;21(13):2905-10. [2]. Rader J, et al. Dual CDK4/CDK6 Inhibition Induces Cell-Cycle Arrest and Senescence in Neuroblastoma. Clin Cancer Res. 2013 Nov 15;19(22):6173-82.