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Etrumadenant

MCE 國(guó)際站：Etrumadenant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-129393

CAS：2239273-34-6

Synonyms：AB928

純度：0.9976

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Etrumadenant (AB928) 是一種具有口服活性、選擇性的腺苷受體 (A2aR/A2bR) 雙拮抗劑。Etrumadenant 減輕腺苷介導(dǎo)的免疫抑制。Etrumadenant 具有免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤活性。

體外：在人類體外細(xì)胞培養(yǎng)中，在腺苷存在下分化的單核細(xì)胞樹突狀細(xì)胞 (moDC) 刺激 MLR 中同種異體 CD4+ T 細(xì)胞分泌 IFN-γ 的能力下降。添加 Etrumadenant 可顯著逆轉(zhuǎn)這種抑制。使用 NanoString 進(jìn)行多重基因表達(dá)分析，確定了在單核細(xì)胞樹突狀細(xì)胞分化過(guò)程中受腺苷調(diào)控的 39 個(gè)基因盒。Etrumadenant 可挽救這些基因表達(dá)變化[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：使用 Etrumadenant 和化療同時(shí)治療 AT3-OVA 腫瘤可顯著減少體內(nèi)腫瘤體積；Etrumadenant 和 NSC 266046 的組合也觀察到了類似的結(jié)果。AB928 也能夠抑制 B16-F10 腫瘤的生長(zhǎng)，無(wú)論是作為單一藥物還是與 α-PD-1 療法聯(lián)合使用。Etrumadenant 增強(qiáng)抗腫瘤免疫反應(yīng)，導(dǎo)致小鼠同源腫瘤中的腫瘤生長(zhǎng)受到抑制，免疫細(xì)胞浸潤(rùn)增加[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：A2aR/A2bR[1]

銷售產(chǎn)品：4-Hydroxylonchocarpin  | Harmalol (hydrochloride)  | Savolitinib  | Desthiobiotin-Iodoacetamide  | Laninamivir octanoate  | DiO  | Ceritinib  | DBCO-Cy3  | Darolutamide  | Tauroursodeoxycholate (sodium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Seitz L, et al. Safety, tolerability, and pharmacology of AB928, a novel dual adenosine receptor antagonist, in a randomized, phase 1 study in healthy volunteers. Invest New Drugs. 2019 Aug;37(4):711-721.[2]. Daniel DiRenzo, et al. AB928, a dual antagonist of the A2aR and A2bR adenosine receptors, relieves adenosine-mediated immune suppression [abstract].