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SAR247799

MCE 國際站：SAR247799

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-115831

CAS：1315311-14-8

Synonyms：S1P1 agonist 3

純度：0.9721

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一種具有口服活性的，選擇性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受體-1 (S1P1) 激動劑，在 S1P1 過表達(dá)細(xì)胞和 HUVEC 中的 EC50 為 12.6-493 nM。SAR247799 可用于內(nèi)皮保護(hù)的研究，包括 2 型糖尿病、代謝綜合征。

體外：SAR247799 (0, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM; 10 min) 誘導(dǎo) HUVEC 中細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶 1/2 (Erk1/2) 和蛋白激酶 B (Akt) 的濃度依賴性磷酸化[1]。SAR247799 (0-10 μM, 8 min) 以劑量依賴性方式誘導(dǎo) HUVEC 中的阻抗變化[1]。SAR247799 (1 μM, 1st) 不會引起 S1P1-中國倉鼠卵巢 (CHO) 細(xì)胞中 Ca2+ 通量測定的脫敏[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：SAR247799（1 和 3 mg/kg；口服；腎閉塞前 1 小時）劑量依賴性地降低缺血/再灌注 (I/R) 引起的急性腎損傷的嚴(yán)重程度[1]。SAR247799（0.3、1、3 mg/kg；靜脈注射）劑量依賴性地增加冠狀動脈內(nèi)皮功能障礙豬模型中的冠狀動脈傳導(dǎo)比[1]。SAR247799（30 分鐘靜脈注射；8 至 10 周齡農(nóng)場豬）暴露量（Cmax 和 AUC）在豬體內(nèi)隨劑量增加而增加。藥代動力學(xué)參數(shù) [1]：劑量 (mg/kg) N Cmax (g/mL) Tmax (h) Tlast (h) AUC0-last (gh/mL) Cl (L/h/kg) Vss (L/kg) T1/2z (h) 1 4 2.08 (8) 0.5 [0.5] [8-48] 11.8 (46) 0.113 (75) 0.516 (11) 5.62 (57) 3 7 8.10 (12) 0.5 [0.5] [24-72] 42.2 (23) 0.0754 (30) 0.446 (16) 6.21 (28) 10 3 36.7 (5) 0.5 [0.5-0.75] 72 294 (13) 0.0343 (13) 0.338 (7) 7.73 (8) 30 6 112 (27) 0.5 [0.5- 1.0] [48-72] 908 (16) 0.0338 (18) 0.294 (11) 7.35 (11) 除Tmax外，平均值以（CV%）表示，Tmax以中位數(shù)表示，以[范圍]表示，Tlast以[范圍]表示。Cmax，最大濃度。Tmax，達(dá)到最大濃度的時間。Tlast，上次采樣的時間點。AUC0-last，從0到最后一個時間點的曲線下面積。Cl，清除率。Vss，穩(wěn)態(tài)體積或分布容積。T1/2z，消除半衰期。N，動物數(shù)量。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：S1PR1 12.6-493 nM (EC50)

銷售產(chǎn)品：Arachidonic acid  | Quercetin  | Adalimumab  | Adavosertib  | ACY-738  | Etoposide  | HP-β-CD  | XMU-MP-1  | Estradiol  | AEBSF (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Poirier B, et al. A G protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, protects endothelial cells without affecting lymphocyte numbers. Sci Signal. 2020 Jun 2;13(634):eaax8050.[2]. Evaristi MF, et al. A G-protein-biased S1P1 agonist, SAR247799, improved LVH and diastolic function in a rat model of metabolic syndrome. PLoS One. 2022 Jan 14;17(1):e0257929.[3]. Bergougnan L, et al. Endothelial-protective effects of a G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist, SAR247799, in type-2 diabetes rats and a randomized placebo-controlled patient trial. Br J Clin Pharmacol. 2021 May;87(5):2303-2320.[4]. Bergougnan L, et al. First-in-human study of the safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of SAR247799, a selective G-protein-biased sphingosine-1 phosphate receptor-1 agonist for endothelial protection