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Inauhzin

MCE 國(guó)際站：Inauhzin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15869

CAS：309271-94-1

Synonyms：INZ

純度：0.9949

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的雙重抑制劑，同時(shí)為 p53 的激活劑，可用于癌癥研究。

體外：Inauhzin (10 µM) 誘導(dǎo) p53 水平的效果與放線菌素 D (10 nM) 一樣好，并通過(guò)其在人肺癌 H460 細(xì)胞中的特定功能基團(tuán)介導(dǎo) p53 依賴(lài)性細(xì)胞毒性。Inauhzin (2 µM) 誘導(dǎo) p53 水平和活性以及 p53 依賴(lài)性細(xì)胞凋亡。Inauhzin 還能穩(wěn)定 p53 并抑制其泛素化。Inauhzin 誘導(dǎo) H460 細(xì)胞中 p53 的乙?；?，但不誘導(dǎo)微管蛋白的乙?；?，而微管蛋白受 SIRT1[1] 的敲低影響。Inauhzin (0-2 µM) 顯著增強(qiáng) HCT116p53+/+ 細(xì)胞中 p53 的表達(dá)水平和活性，并以劑量依賴(lài)性方式增強(qiáng) H460 細(xì)胞中 p53 的表達(dá)水平和活性。 Inauhzin 和 Nutlin-3 在 Nutlin-3 低敏感細(xì)胞中表現(xiàn)出協(xié)同細(xì)胞毒性。Inauhzin 和 Nutlin-3 協(xié)同誘導(dǎo) p53 依賴(lài)性細(xì)胞凋亡[2]。Inauhzin 靶向 SirT1 和 IMP 脫氫酶 2 (IMPDH2)，并充當(dāng)有效的 p53 激活劑[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Inauhzin（30 mg/kg，腹腔注射）可有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制攜帶 p53 的 H460 異種移植瘤的腫瘤生長(zhǎng)[1]。Inauhzin（30 mg/kg，腹腔注射）可使 HCT116 腫瘤體積減少約 70%。Inauhzin（15 mg/kg）與 150 mg/kg Nutlin-3 聯(lián)合使用，對(duì) HCT116p53+/+ 異種移植瘤的 p53 誘導(dǎo)、細(xì)胞凋亡和腫瘤抑制具有顯著的協(xié)同作用[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：五周大的雌性 SCID 小鼠飼養(yǎng)在 BSL2 環(huán)境中。小鼠皮下接種 5×106 H460 或 3×106 HCT116 細(xì)胞。每隔一天用二維電子數(shù)顯卡尺監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)情況。腫瘤體積計(jì)算公式為：腫瘤體積 (mm3) = (長(zhǎng)度 × 寬度2)/2。當(dāng)平均腫瘤體積在 7-9 天后達(dá)到約 100 mm3 時(shí)，動(dòng)物通過(guò)腹腔注射載體 (5% DMSO) 或 Inauhzin。在治療最后一天計(jì)算腫瘤生長(zhǎng)抑制情況。為了檢測(cè)體內(nèi) p53 激活，收獲腫瘤并在含有蛋白酶抑制劑混合物的 RIPA 緩沖液中破壞腫瘤。通過(guò) IB 分析腫瘤裂解物。通過(guò) BrdU 標(biāo)記和免疫染色評(píng)估腫瘤中的細(xì)胞增殖。在處死小鼠前 2 小時(shí)，通過(guò)腹腔注射給小鼠注射 200 mg/kg 體重的 BrdU。使用熒光素原位細(xì)胞死亡檢測(cè)試劑盒 [1] 通過(guò) TUNEL 染色檢查細(xì)胞凋亡。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞計(jì)數(shù)試劑盒用于評(píng)估細(xì)胞生長(zhǎng)情況。將細(xì)胞懸浮液以每孔 5000 個(gè)細(xì)胞的密度接種于 96 孔培養(yǎng)板中，并在 37°C 下孵育過(guò)夜。將化合物加入培養(yǎng)板中，并在 37°C 下孵育 72 小時(shí)。通過(guò)向每孔中添加最終濃度為 10% 的 WST-8 來(lái)確定細(xì)胞生長(zhǎng)抑制情況，并使用微孔板讀數(shù)儀 [1] 測(cè)量樣品在 450 nm 處的吸光度。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：SIRT1 MDM-2/p53 IMPDH2

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Dihydrotanshinone I  | Creatinine  | Uracil  | Posaconazole-d5  | Levalbuterol (hydrochloride)  | PLX7904  | EACC  | Gum guaiac  | Pinaverium bromide  | Ginsenoside Re

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhang Q, et al. A small molecule Inauhzin inhibits SIRT1 activity and suppresses tumour growth through activation of p53. EMBO Mol Med. 2012 Apr;4(4):298-312.[2]. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24.[3]. Nguyen D, et al. Reviving the guardian of the genome: Small molecule activators of p53. Pharmacol Ther. 2017 Oct;178:92-108.