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Diazoxide

MCE 國(guó)際站：Diazoxide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：364-98-7

純度：0.9999

貨號(hào)：HY-B1140

中文名稱：二氮嗪；氯甲苯噻嗪；氯苯甲噻二嗪

Synonyms：二氮嗪; Sch-6783; SRG-95213

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Diazoxide (Sch-6783) 是一種 ATP 敏感性的鉀離子通道 (potassium channel) 激活劑，有潛力用于高胰島素血癥的研究。

體外：Diazoxide (Sch-6783) 具有多種生理作用，包括降低血壓和糾正低血糖癥。Diazoxide 具有強(qiáng)大的抗心肌缺血保護(hù)特性[1]。 Diazoxide (Sch-6783) 可以保護(hù) NSC-34 神經(jīng)元免受神經(jīng)退行性損傷的主要來源。Diazoxide 增加 NSC-34 運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元中的 Nrf2 核轉(zhuǎn)位并防止內(nèi)源性氧化損傷[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Diazoxide (Sch-6783) 可減輕復(fù)蘇后腦損傷，保護(hù)線粒體功能，抑制腦細(xì)胞凋亡，并通過打開 mitoKATP 通道激活 PKC 通路[3]。 Diazoxide (Sch-6783) 處理在野生型小鼠中降低眼壓 (IOP) 21.5±3.2%，絕對(duì) IOP 降低 3.9 ± 0.6 mm Hg[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（每組 10 只）在心肺復(fù)蘇后 30 分鐘內(nèi)腹腔注射 0.1% DMSO（1 mL；溶劑組）、二氮嗪（10 mg/kg；DZ 組）或二氮嗪（10 mg/kg）加 5-羥基癸酸（5 mg/kg；DZ+5-HD 組）。對(duì)照組（假手術(shù)組，n=5）進(jìn)行假手術(shù)，不進(jìn)行心臟驟停。測(cè)定線粒體呼吸控制率 (RCR)。使用 TUNEL 染色評(píng)估腦細(xì)胞凋亡。通過蛋白質(zhì)印跡和免疫組織化學(xué)測(cè)定大腦皮層中 Bcl-2、Bax 和蛋白激酶 C epsilon (PKCε) 的表達(dá)[3]。小鼠：二氮嗪的制備方法是將 100 mM 原液稀釋在 PBS 中的 10% 聚氧乙烯蓖麻油中。在 C57BL/6 野生型和 Kir6.2(?/?) 小鼠中，向每只小鼠的一只眼局部施用 5 μL 滴 5 mM 二氮嗪，而另一只對(duì)照眼則接受載體（DMSO 和 10% 聚氧乙烯蓖麻油，比例與治療眼相同）。治療后 1 小時(shí)、4 小時(shí)和 23 小時(shí)每天測(cè)量眼壓。連續(xù) 14 天每天繼續(xù)用二氮嗪和載體治療[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將二氮嗪溶解于 DMSO 中，制成 50 mM 原液。在低血清條件下使 NSC-34 細(xì)胞分化 8 周，然后接種于 24 孔板中。將谷氨酸溶解于培養(yǎng)基中，以 10 μM 濃度加入培養(yǎng)物中，培養(yǎng) 24 小時(shí)。在谷氨酸暴露前 2 小時(shí)開始用 100 µM 二氮嗪處理細(xì)胞。通過 MTT 測(cè)定法測(cè)量細(xì)胞活力[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Crystal Violet  | Linarin  | Dasatinib (hydrochloride)  | L-Cystine  | Hippuric acid  | ML 2-14  | Cefpodoxime  | Isosilybin A  | ML115  | Ertapenem sodium

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Coetzee WA, et al. Multiplicity of effectors of the cardioprotective agent, diazoxide. Pharmacol Ther. 2013 Nov;140(2):167-75.[2]. Virgili N, et al. K(ATP) channel opener diazoxide prevents neurodegeneration: a new mechanism of action viaantioxidative pathway activation. PLoS One. 2013 Sep 11;8(9):e75189.[3]. Wu H, et al. Diazoxide Attenuates Postresuscitation Brain Injury in a Rat Model of Asphyxial Cardiac Arrest by Opening Mitochondrial ATP-Sensitive Potassium Channels. Biomed Res Int. 2016;2016:1253842.[4]. Chowdhury UR, et al. ATP-sensitive potassium (K(ATP)) channel openers diazoxide and nicorandil lower intraocular pressure in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Jul 22;54(7):4892-9.