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Ramipril

MCE 國(guó)際站：Ramipril

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：87333-19-5

純度：0.9984

貨號(hào)：HY-B0279

中文名稱：雷米普利

Synonyms：雷米普利; HOE-498

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制劑，IC50為5 nM。

體外：雷米普利（HOE-498）是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑，IC50 為 5 nM[1]。雷米普利（HOE-498）可增強(qiáng)培養(yǎng)內(nèi)皮細(xì)胞中 ACE 相關(guān) CK2 的活性和 ACE Ser1270 的磷酸化，但無(wú)法激活 JNK 或刺激表達(dá) S1270A ACE 突變體或 ACE 缺陷細(xì)胞的內(nèi)皮細(xì)胞中 c-Jun 的核積累。長(zhǎng)期雷米普利治療會(huì)增加人內(nèi)皮細(xì)胞原代培養(yǎng)物和體內(nèi)（小鼠肺）的 ACE 表達(dá)，這可以通過用 JNK 抑制劑 SP600125[2] 預(yù)處理來(lái)預(yù)防。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：長(zhǎng)期在體內(nèi)給大鼠施用雷米普利 (HOE-498)，劑量與體外具有相似降壓作用的劑量相比，HUVEC 顯著降低了 LPS 誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡率，這與體外的細(xì)胞凋亡作用形成對(duì)比[3]。雷米普利 (HOE-498) 抑制自發(fā)性高血壓大鼠 (SHR) 的收縮壓 (SBP)，IC50 為 1.97 mg/kg。當(dāng)與 AT1 受體阻滯劑坎地沙坦-西酯聯(lián)合使用時(shí)，SBP 降低具有協(xié)同作用，而非相加作用[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ACE[1].

銷售產(chǎn)品：Bimekizumab  | WM-8014  | 5'-Methylthioadenosine  | Teriparatide  | Prexasertib  | p-SCN-Bn-DOTA  | Palivizumab  | Nicotinamide riboside (chloride)  | CCR2 antagonist 1  | PDK4-IN-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Raasch, W., et al., Combined blockade of AT1-receptors and ACE synergistically potentiates antihypertensive effects in SHR. J Hypertens, 2004. 22(3): p. 611-8.[2]. Stevens, B.R., M.I. Phillips, and A. Fernandez, Ramipril inhibition of rabbit (Oryctolagus cuniculus) small intestinal brush border membrane angiotensin converting enzyme. Comp Biochem Physiol C, 1988. 91(2): p. 493-7.[3]. Kohlstedt, K., et al., Angiotensin-converting enzyme is involved in outside-in signaling in endothelial cells. Circ Res, 2004. 94(1): p. 60-7.[4]. Ceconi, C., et al., Differences in the effect of angiotensin-converting enzyme inhibitors on the rate of endothelial cell apoptosis: in vitro and in vivo studies. Cardiovasc Drugs Ther, 2007. 21(6): p. 423-9.