MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

WH-4-023

MCE 國(guó)際站：WH-4-023

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12299

CAS：837422-57-8

Synonyms：Dual LCK/SRC inhibitor

純度：99.75%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：WH-4-023 是一種有效的選擇性的 Lck/Src 抑制劑，IC50 分別為 2 nM/6 nM，對(duì)p38α 和 KDR作用效果稍弱。

體外：WH-4-023 在 Lck 上表現(xiàn)出與 2-取代變體類似的效力增加[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：該檢測(cè)的目的是測(cè)試 T 細(xì)胞受體 (TCR；CD3) 和 CD28 信號(hào)通路抑制劑在人類 T 細(xì)胞中的效力。從人外周血淋巴細(xì)胞 (hPBL) 中純化 T 細(xì)胞，在 96 孔組織培養(yǎng)板 (1×105 T 細(xì)胞/孔) 中用抗 CD3 和抗 CD28 抗體組合刺激之前，用或不用化合物預(yù)孵育。細(xì)胞在 37°C 下 5% CO2 培養(yǎng)約 20 小時(shí)，然后通過細(xì)胞因子 ELISA 定量上清液中分泌的 IL-2。然后用 3H-胸苷對(duì)孔中剩余的細(xì)胞進(jìn)行脈沖過夜，以評(píng)估 T 細(xì)胞增殖反應(yīng)。將細(xì)胞收獲到玻璃纖維過濾器上，并通過液體閃爍計(jì)數(shù)器分析 3H-胸苷摻入 DNA 的情況。為了進(jìn)行比較，佛波醇肉豆蔻酸 (PMA) 和鈣離子載體聯(lián)合使用，以誘導(dǎo)純化 T 細(xì)胞分泌 IL-2。測(cè)試潛在的抑制劑化合物對(duì)該反應(yīng)的抑制作用，如上文針對(duì)抗 CD3 和 CD28 抗體所述。以與上述類似的方式進(jìn)行人類全血抗 CD3/CD28 誘導(dǎo)的 IL-2 分泌試驗(yàn)，使用正常志愿者的全血在刺激前在組織培養(yǎng)基中稀釋 50%[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：Lck HTRF 激酶測(cè)定涉及在存在或不存在抑制劑化合物的情況下對(duì)胃泌素的生物素化底物肽進(jìn)行 ATP 依賴性磷酸化。胃泌素的最終濃度為 1.2 μM。ATP 的最終濃度為 0.5 μM（Km app =0.6±0.1 μM），Lck（GST-激酶域融合（AA 225?509））的最終濃度為 250 pM。緩沖液條件如下：50 mM HEPES pH=7.5、50 mM NaCl、20 mM MgCl2、5 mM MnCl2、2 mM DTT、0.05% BSA。用 160 μL 檢測(cè)試劑淬滅并終止測(cè)定。檢測(cè)試劑如下：緩沖液由 50 mM Tris、pH=7.5、100 mM NaCl、3 mM EDTA、0.05% BSA、0.1% Tween20 組成。讀數(shù)前，加入鏈霉親和素異藻藍(lán)蛋白 (SA-APC)，測(cè)定濃度為 0.0004 mg/mL，以及歐拉化抗磷酸酪氨酸抗體 (Eu-anti-PY)，測(cè)定濃度為 0.025 nM。在 Discovery 熒光板讀數(shù)器中讀取測(cè)定板，激發(fā)波長(zhǎng)為 320 nm，發(fā)射波長(zhǎng)為 615 和 655 nm[1]。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：S-Gboxin  | BV6  | Saquinavir (mesylate)  | CGP37157  | N-Methylpyrrolidone  | Lamotrigine  | Quinine  | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate)  | Faropenem sodium  | Metyrapone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Martin MW, et al. Novel 2-aminopyrimidine carbamates as potent and orally active inhibitors of Lck: synthesis, SAR, and in vivo antiinflammatory activity. J Med Chem. 2006 Aug 10;49(16):4981-91.