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Ravuconazole

MCE 國際站：Ravuconazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：182760-06-1

純度：0.999

貨號：HY-14272

中文名稱：雷夫康唑

Synonyms：雷夫康唑; BMS-207147; ER-30346

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ravuconazole (BMS-207147;ER-30346) 是一種口服的三唑抗真菌活性分子，能夠有效廣譜的抑制真菌。

體外：雷康唑對多種真菌具有廣譜活性，包括念珠菌屬、貝氏毛孢子菌、新型念珠菌和煙曲霉。MIC90 范圍為 0.025 至 0.39 mg/mL。雷康唑對三種克柔念珠菌的活性相對較高，MIC 范圍為 0.05 至 0.39 mg/mL。雷康唑對須癬毛癬菌、紅色毛癬菌、石膏樣分枝桿菌和犬分枝桿菌具有良好的活性，MIC 范圍為 0.05 至 0.39 mg/mL[1]。雷康唑對酵母菌的活性比伊曲康唑高 2 至 4 倍，比氟康唑高 40 倍。雷康唑和伊曲康唑對大多數(shù)曲霉菌有抑制作用，對半數(shù)分離物有殺滅作用。雷康唑和伊曲康唑對大多數(shù)透明絲孢菌、皮膚癬菌和暗色真菌有活性，但無殺滅作用，對申克孢子絲菌和接合菌無活性[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：雷夫康唑在血漿中的最大濃度和濃度-時間曲線下面積在2至40毫克/千克體重的劑量范圍內顯示出良好的線性。與對照治療相比，劑量為2.5毫克/千克的雷夫康唑顯著延遲了死亡率。雷夫康唑還顯示出對系統(tǒng)性隱球菌病的顯著治療作用[1]。與對照組相比，雷夫康唑顯著降低了肺中的菌落形成單位數(shù)量。在大鼠口腔念珠菌病的實驗模型中，與對照組相比，雷夫康唑顯著降低了口腔拭子中的菌落形成單位數(shù)量，并且比伊曲康唑更有效，與氟康唑一樣有效。[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1] 將雷夫康唑用 10% DMSO 和 0.5% CMC 配制。將新生隱球菌 3 號在 30°C 的 SDA 平板上培養(yǎng) 48 小時，用無菌生理鹽水配制攻擊菌。通過尾靜脈感染小鼠（5 周齡；n 5 10）。感染后 1 小時開始，每天口服雷夫康唑 0.2 mL，連續(xù) 5 天，每天兩次。對照組接受 10% DMSO 和 0.5% CMC 配制。雷夫康唑的給藥劑量為 8 和 32 mg/kg。感染后 21 天內每天記錄死亡率。通過確定死亡率延遲來評估藥物療效。大鼠[3] 每隔 48 小時，用 0.1 mL 含有白色念珠菌 E81022 細胞的生理鹽水懸浮液對大鼠進行三次口服感染。雷夫康唑口服給藥，每次 0.5 mL，從最后一次感染后 2 天開始，每天一次，連續(xù) 3 天。對照組接受 0.5% CMC 中的 10% DMSO。藥物劑量為 1 和 4 mg/kg。最后一次感染后 5 天通過測量口腔拭子中的白色念珠菌數(shù)量來評估藥物療效。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Fungal[1]

銷售產品：Eltrombopag  | Copanlisib  | Coenzyme A  | Topotecan (hydrochloride)  | Sorafenib (Tosylate)  | 2-Ketoglutaric acid  | Clovibactin  | Cerivastatin (sodium)  | Eganelisib  | Ryanodine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Hata K, et al. In vitro and in vivo antifungal activities of ER-30346, a novel oral triazole with a broad antifungal spectrum.Antimicrob Agents Chemother. 1996 Oct;40(10):2237-42.[2]. Fung-Tomc JC, et al. In vitro activity of a new oral triazole, BMS-207147 (ER-30346)Antimicrob Agents Chemother. 1998 Feb;42(2):313-8.[3]. Hata K, et al. Efficacy of ER-30346, a novel oral triazole antifungal agent, in experimental models of aspergillosis, candidiasis, and cryptococcosis.Antimicrob Agents Chemother. 1996 Oct;40(10):2243-7.