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VU6015929

MCE 國際站：VU6015929

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-135401

CAS：2442597-56-8

純度：99.50%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：VU6015929 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 DDR1/2 抑制劑，IC50 分別為 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止膠原蛋白誘導(dǎo)的 DDR1 激活和 IV 型膠原蛋白的產(chǎn)生。

體外：VU6015929（化合物 7e；4-100 nM；24 小時(shí)；HEK293-DDR1b 細(xì)胞）治療以劑量依賴性方式抑制膠原蛋白 I 誘導(dǎo)的 DDR1 磷酸化。磷酸化 DDR1/總 DDR1 比率分析顯示 VU6015929 的 IC50 為 0.7078 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：VU6015929（化合物 7e）在 10% EtOH/40% PEG400/50% 鹽水載體中通過大鼠 IV（0.5 mg/kg）/PO（3 mg/kg）PK 研究進(jìn)一步評估。VU6015929 顯示出良好的體外：體內(nèi)相關(guān)性 (IVIC)，體內(nèi)清除率適中（CLp = 34.2 mL/min/kg），半衰期約 3 小時(shí)，穩(wěn)態(tài)分布容積適中（Vss = 4.3 L/kg），口服生物利用度為 12.5%，Tmax 迅速（0.75 小時(shí)）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Propyl pyrazole triol  | Tomatine  | CV-6209  | CA-170  | Fluzoparib  | CC-90002  | 1,3-Diphenylisobenzofuran  | SF1670  | Ristocetin  | Ginsenoside Rb1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Daniel E. Jeffries, et al. Discovery of VU6015929: A Selective Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) Inhibitor to Explore the Role of DDR1 in Antifibrotic Therapy. ACS Med. Chem. Lett. 2019.