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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	2361241-23-6	純度	99.50%
分子量	442.43	分子式	C??H??F?N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-111925	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

BI-749327 是一種高效、高選擇性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗劑，對小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分別為 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 對小鼠 TRPC6 的選擇性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

BI-749327

MCE 國際站：BI-749327

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111925

CAS：2361241-23-6

純度：99.50%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BI-749327 是一種高效、高選擇性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗劑，對小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分別為 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 對小鼠 TRPC6 的選擇性是 TRPC3 的 85 倍，是 TRPC7 的 42 倍。

體外：BI-749327 可抑制表達野生型或獲得功能性 TRPC6 突變體的 HEK293T 細(xì)胞中的 NFAT 活化，并阻斷分離的肌細(xì)胞中促肥大基因的相關(guān)信號傳導(dǎo)和表達[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BI-749327（30 mg/kg/天；ig）可改善左心功能，降低體積/質(zhì)量比，并抑制持續(xù)壓力超負(fù)荷小鼠的促纖維化基因表達和間質(zhì)纖維化[1]。BI-749327 劑量依賴性地降低單側(cè)輸尿管梗阻小鼠的腎纖維化和相關(guān)基因表達[1]。BI-749327 對小鼠（3-30 mg/kg；po）[1] 具有較長的終末半衰期（t1/2 8.5-13.5 小時）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Lin B L, et al. In vivo selective inhibition of TRPC6 by antagonist BI 749327 ameliorates fibrosis and dysfunction in cardiac and renal disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019 May 14;116(20):10156-10161.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。