MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

W-7 hydrochloride

MCE 國際站：W-7 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100912

CAS：61714-27-0

純度：99.96%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：W-7 hydrochloride 是一種選擇性的鈣調(diào)蛋白 (calmodulin) 拮抗劑。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-鈣調(diào)蛋白依賴性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白輕鏈激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分別為 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可誘導細胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。

體外：W-7 主要分布在細胞質(zhì)中，抑制中國倉鼠卵巢 K1 (CHO-K1) 細胞的增殖。W-7 以某種方式選擇性地阻斷細胞周期的階段（G1/S 邊界期）。25 μM W-7 可使細胞生長停滯在細胞周期的 G1/S 邊界期[1]。W-7 (100 μM) 對甲基膽堿和 KCl 的收縮反應表現(xiàn)出相似程度的拮抗作用。W-7 可抑制 10 μM 甲基膽堿刺激 1 分鐘后肌球蛋白輕鏈 (P-LC) 磷酸鹽含量的增加。W-7 通過抑制 P-LC 磷酸化的初始增加來拮抗平滑肌收縮[2]。用 W-7 治療可導致各種人類多發(fā)性骨髓瘤細胞系中細胞增殖的劑量依賴性抑制。 W-7 通過下調(diào)細胞周期蛋白和上調(diào) p21cip1 來誘導 G1 期細胞周期停滯。W-7 通過激活 caspase 來誘導細胞凋亡；這部分是通過提高細胞內(nèi)鈣水平和線粒體膜電位去極化以及通過抑制 STAT3 磷酸化和隨后下調(diào) Mcl-1 蛋白來實現(xiàn)的[3]。W-7 競爭性抑制 Ca2+/鈣調(diào)蛋白依賴性磷酸二酯酶，Ki 值為 300 μM[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：W-7（3 mg/kg；腹腔注射；每周連續(xù) 5 天；雌性 BALB/c nu 小鼠）治療可顯著降低小鼠 MM 模型中的腫瘤生長[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Girentuximab  | Pyrvinium pamoate  | AN-12-H5 intermediate-1  | BAY 2666605  | Thymalfasin  | Dehydrotumulosic acid  | Nemolizumab  | Sodium 2-mercaptoethanesulfonate  | Mirin  | Tetrahydropalmatine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. H Hidaka, et al. N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide, a Calmodulin Antagonist, Inhibits Cell Proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 1981 Jul;78(7):4354-7. [2]. M Asano. Divergent Pharmacological Effects of Three Calmodulin Antagonists, N-(6-aminohexyl)-5-chloro-1-naphthalenesulfonamide (W-7), Chlorpromazine and Calmidazolium, on Isometric Tension Development and Myosin Light Chain Phosphorylation in Intact Bovine Tracheal Smooth Muscle. J Pharmacol Exp Ther. 1989 Nov;251(2):764-73. [3]. H Itoh, et al. Direct Interaction of Calmodulin Antagonists With Ca2+/calmodulin-dependent Cyclic Nucleotide Phosphodiesterase. J Biochem. 1984 Dec;96(6):1721-6. [4]. Shigeyuki Yokokura, et al. Calmodulin Antagonists Induce Cell Cycle Arrest and Apoptosis in Vitro and Inhibit Tumor Growth in Vivo in Human Multiple Myeloma. BMC Cancer. 2014 Nov 26;14:882.