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MCE 國際站：Fruquintinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Fruquintinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Fruquintinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1194506-26-7

純度：0.9987

貨號：HY-19912

中文名稱：Fruquintinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">呋喹替尼

Synonyms：呋喹替尼; HMPL-013

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，選擇性的 VEGFR 1/2/3 抑制劑，IC50 值分別為33，0.5，and 35 nM。

體外：Fruquintinib 對 HEK293-KDR 細(xì)胞中 VEGF-A 依賴性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 誘導(dǎo)的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分別為 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。類似地，在原代 HLEC 中觀察到 Fruquintinib 對 VEGFR3 的有效減弱，對 VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分別為 1.5 nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以濃度依賴性方式抑制管分支、管長度和面積。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管長度分別減少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生長和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 處理 18 小時后，管形成受到顯著抑制[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：研究發(fā)現(xiàn)胃癌 BGC-823 模型對 Fruquintinib 最為敏感。在該模型中，Fruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的劑量分別抑制腫瘤生長 62.3% 和 95.4～98.6%。當(dāng)劑量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 時，腫瘤分別消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗腫瘤生長活性水平在不同的腫瘤異種移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最·低劑量下，Fruquintinib 也能顯著降低微血管密度[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：原發(fā)腫瘤在體內(nèi)連續(xù)傳代后，建立患者來源的異種移植模型。當(dāng)腫瘤長至 100-300 mm3 時，隨機分配動物，每組 6-8 只。小鼠每天口服一次載體（對照組）或呋喹替尼（劑量范圍為 0.5-20 mg/kg 懸浮于載體中）（治療組），持續(xù) 3 周。在聯(lián)合研究中，每周一次靜脈注射多西他賽（泰素帝，5 mg/kg）或奧沙利鉑（10 mg/kg）給裸鼠。每周測量 3 次腫瘤大小和體重。計算腫瘤體積（TV）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗：將處于指數(shù)期的原代HUVEC或HLEC懸浮于100μL含0.5%FBS的RPMI-1640培養(yǎng)基中，以5000細(xì)胞/孔接種于預(yù)涂有0.2%明膠或纖連蛋白的96孔板中，在5%CO2、37℃培養(yǎng)箱中孵育過夜。加入呋喹替尼和VEGF-A165或VEGF-C（50ng/mL）孵育48小時。細(xì)胞活力采用CCK-8分析方法[1]測定。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 33 nM (IC50) VEGFR2 35 nM (IC50) VEGFR3 0.5 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Pramipexole  | cis-Vaccenic acid  | Alismoxide  | Selexipag  | Cy5-DBCO  | Zonisamide  | β-Cyclodextrin  | Hemocyanin  | Ochratoxin A  | Bromelain

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.