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MCE 國(guó)際站：Sildenafil.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Sildenafil

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Sildenafil.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">139755-83-2

純度：0.9997

貨號(hào)：HY-15025

中文名稱(chēng)：Sildenafil.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">西地·那非

Synonyms：西地·那非; UK-92480

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sildenafil (UK-92480) 是一種有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制劑，IC50 為 5.22 nM。

體外：與單獨(dú)使用 5-羥色胺刺激相比，用 1 μM Sildenafil 預(yù)處理可增強(qiáng) ERK1/ERK2 的磷酸化，增加 S 期細(xì)胞百分比和細(xì)胞增殖 (P[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在勃起的狗模型中，與載體相比，Sildenafil 顯著增加 ICP 和 ICP/BP，但對(duì) BP 沒(méi)有顯著影響[1]。Sildenafil 處理顯著減少 TL+-細(xì)胞的數(shù)量，劑量為 10 mg/kg。在 pMCAo 后 8 天，Sildenafil 處理 (0.5 和/或 10 mg/kg 劑量) 顯著減少了被 Iba-1 染色的小膠質(zhì)細(xì)胞/巨噬細(xì)胞數(shù)量[3]。據(jù)報(bào)道，在臨床前動(dòng)物模型中，Sildenafil 可通過(guò)增加生長(zhǎng)因子 (FGF 和 VEGF) 的分泌來(lái)減少皮瓣壞死，并且在組織學(xué)上顯示其對(duì)大鼠海綿狀神經(jīng)結(jié)構(gòu)有效[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[3] 在出生后 (P) 第 9 天通過(guò)永·久性大腦中動(dòng)脈閉塞 (pMCAo) 對(duì) C57Bl/6 小鼠造成缺血，然后進(jìn)行 PBS 或腹膜內(nèi) (ip) 注射西·地那非。在第一組實(shí)驗(yàn)中，將動(dòng)物隨機(jī)分成五組，在 pMCAo 后 5 分鐘通過(guò)腹膜內(nèi) (ip) 注射 PBS 或單劑量西·地那非枸櫞酸鹽 (0.5、2.5、10 和 15 mg/kg)。在第二組實(shí)驗(yàn)中，將動(dòng)物隨機(jī)分成三組，在 pMCAo 后 5 分鐘通過(guò) PBS 或單劑量西地那·非枸櫞酸鹽 (0.5 和 10 mg/kg，ip) 治療。大鼠[4] 使用 30 只體重在 210 至 240 克之間的雄性 Sprague-Dawley 大鼠。所有組的大鼠均用賽拉嗪 + 氯·胺酮麻醉，然后使用一分鐘長(zhǎng)的血管鉗對(duì)右坐骨神經(jīng)造成擠壓傷。在手術(shù)前一天，第 1 組的大鼠開(kāi)始接受為期 28 天的治療，包括每日通過(guò)鼻胃管口服 20 毫克/公斤體重的西·地那非，而第 2 組的大鼠則開(kāi)始每隔一天服用 10 毫克/公斤體重的枸櫞酸西·地那非。第 3 組的大鼠未接受任何藥物。所有 3 組的受試者均以正常大鼠飼料和自來(lái)水隨意喂養(yǎng)。在造成神經(jīng)損傷 42 天后，對(duì)大鼠進(jìn)行靜態(tài)坐骨指數(shù) (SSI) 測(cè)試、鎮(zhèn)靜和運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)測(cè)試以及加速轉(zhuǎn)棒測(cè)試。在麻醉下處死大鼠并通過(guò)手術(shù)切除其坐骨神經(jīng)。然后進(jìn)行神經(jīng)組織病理學(xué)分析和四肢骨密度評(píng)估。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：用 0.1% 胰蛋白酶/0.01% 乙二胺四乙酸 (EDTA) 溶液收獲約 90% 匯合度的細(xì)胞，并以 2×104 細(xì)胞/孔的密度接種到 96 孔板中，在含有 10% FBS 的 RPMI-1640 中培養(yǎng)三天，然后進(jìn)行血清饑餓三天。然后將細(xì)胞與不同濃度的血清素或 1 μM 西地·那非孵育不同時(shí)間，然后再與含或不含 U0126 的血清素孵育，如所示。對(duì)照細(xì)胞以相同方式處理，只是用無(wú)菌 PBS 代替藥物。處理后，將培養(yǎng)基換成新鮮培養(yǎng)基，并將細(xì)胞與 5 g/L MTT 孵育四小時(shí)。然后用 150 μL 10% DMSO 溶解 MTT 20 分鐘。使用 570 nm 的微孔板讀數(shù)儀測(cè)定 96 孔板中的光密度 (OD)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PDE5

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Ribavirin  | Belinostat  | DBCO-amine  | SAICAR  | Ulixertinib  | KU-55933  | Adenosine 5'-diphosphate  | DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE  | Carfilzomib  | Alectinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang Z, et al. The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA. J Sex Med. 2013 Nov;10(11):2790-7.

[2]. Li BB, et al. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40.

[3]. Moretti R, et al. Sildenafil, a cyclic GMP phosphodiesterase inhibitor, induces microglial modulation after focal ischemia in the neonatal mouse brain. J Neuroinflammation. 2016 Apr 28;13(1):95.

[4]. Korkmaz MF, et al. The Effect of Sildenafil on Recuperation from Sciatic Nerve Injury in Rats. Balkan Med J. 2016 Mar;33(2):204-11.