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MCE 國(guó)際站：Abiraterone.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Abiraterone

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Abiraterone.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">154229-19-3

純度：0.9988

貨號(hào)：HY-70013

中文名稱：Abiraterone.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">阿比特龍；坦度酮羅；阿比特倫

Synonyms：CB-7598

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Abiraterone 是一種有效的不可逆的 CYP17A1 抑制劑，具有抗雄激素活性，抑制細(xì)胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羥化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分別為 2.5 nM 和 15 nM.

體外：已證實(shí)阿比特龍劑量≥5 μM可顯著抑制AR陽(yáng)性前列腺癌細(xì)胞系LNCaP和VCaP的增殖[2]。阿比特龍對(duì)17,20-裂解酶和17α-羥化酶的IC50值分別為15 nM和2.5 nM（CYP17是一種具有17α-羥化酶和17,20-裂解酶活性的雙功能酶）。阿比特龍抑制人類17,20-裂解酶和17α-羥化酶的IC50分別為27和30 nM[3]。阿比特龍抑制重組人類3βHSD1和3βHSD2活性，競(jìng)爭(zhēng)性Ki值分別為2.1和8.8 μM。 10 μM 阿比特龍足以完·全阻斷兩種細(xì)胞系中 5α-二酮和 DHT 的合成。用 abi 治療可顯著抑制強(qiáng)勁增長(zhǎng)亞群中的 CRPC 進(jìn)展，有效地在 4 周的治療中限制腫瘤生長(zhǎng)（LNCaP 中的阿比特龍可抑制 P3H]-脫氫表雄酮 (DHEA) 耗竭和 Δ4-雄烯二酮 (AD) 積累，IC50 為 [4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：先前研究顯示，0.5 mmol/kg/d 的阿比特龍治療劑量可產(chǎn)生約 0.5 至 1 μM 的血清濃度。對(duì)照組異種移植腫瘤的生長(zhǎng)情況差異很大，一些腫瘤生長(zhǎng)緩慢，只有一小部分腫瘤表現(xiàn)出強(qiáng)勁生長(zhǎng)[4]。靜脈注射（5 mg/kg）后，清除率 (Cl) 和分布容積 (Vd) 分別為 31.2 mL/min/kg 和 1.97 L/kg。AUC0-∞（從零時(shí)間點(diǎn)到無(wú)窮大時(shí)間點(diǎn)的血漿濃度-時(shí)間曲線下面積）為 2675 ng*h/mL。終末半衰期 (t1/2) 為 0.73 小時(shí)。由于清除率高，阿比特龍 (ART) 僅在靜脈注射后 2 小時(shí)內(nèi)可量化[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[4] 6 至 8 周齡的雄性 NOD/SCID 小鼠通過(guò)手術(shù)切除睪丸，并植入 5 毫克 90 天緩釋 DHEA 顆粒，以模擬具有人類腎上腺生理學(xué)的 CRPC。兩天后，用 Matrigel 皮下注射 7×106 LAPC4 細(xì)胞。每周測(cè)量 2 至 3 次腫瘤尺寸，體積計(jì)算為長(zhǎng)×寬×高×0.52。一旦腫瘤達(dá)到 300 立方毫米，將小鼠隨機(jī)分配到載體組或阿比特龍治療組。阿比特龍組小鼠接受 5 mL/kg 腹膜內(nèi)注射 0.5 mmol/kg/d（0.1 mL 5% 苯甲醇和 95% 紅花油溶液），對(duì)照組小鼠僅接受載體治療，每天一次，每周 5 天，持續(xù) 4 周（每個(gè)治療組 n=8 只小鼠）?；诨旌闲?yīng)模型，通過(guò)方差分析評(píng)估阿比特龍和載體治療組之間的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。大鼠[5] 使用雄性 Sprague-Dawley 大鼠 (n=8, 240-260 g)。在靜脈注射 5 mg/kg 劑量的 ART 后，將血液樣本 (450 µL) 注入含有 Na2-EDTA 溶液作為抗凝劑的聚丙烯管中，并在給藥前、0.12、0.25、0.5、1、2、4、6、8 和 24 小時(shí)采集血液樣本 (采血時(shí)采用稀疏采樣方案，在每個(gè)時(shí)間點(diǎn)從四只動(dòng)物身上采血)。使用 Biofuge 將血液以 1760g 的速度離心 5 分鐘，收獲血漿，并冷凍儲(chǔ)存在 -80±10°C 下直至分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將 LNCaP 和 VCaP 細(xì)胞接種于 96 孔板中，在添加 CSS 的無(wú)酚紅或添加 FBS 的培養(yǎng)基中培養(yǎng) 7 天。接種后 24 小時(shí)和 96 小時(shí)用阿比特龍 (5 μM 和 10 μM) 處理細(xì)胞，并在第 7 天通過(guò)添加 CellTiter Glo 并測(cè)量發(fā)光來(lái)確定細(xì)胞活力[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：17α-hydroxylase (2.5 nM), 17,20-lyase (15 nM)[6]

熱銷產(chǎn)品：Omalizumab  | Irbesartan  | Albendazole  | Crocin  | Sisunatovir (hydrochloride)  | Hyodeoxycholic acid  | Isoacteoside  | Eleutheroside E  | Protocatechuic acid  | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Attard G, et al. Phase I clinical trial of a selective inhibitor of CYP17, abiraterone acetate, confirms that castration-resistant prostate cancer commonly remains hormone driven. J Clin Oncol. 2008 Oct 1;26(28):4563-71.

[2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82.

[3]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.

[4]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9.

[5]. Kumar SV, et al. Validated RP-HPLC/UV method for the quantitation of abiraterone in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study in rats. Biomed Chromatogr. 2013 Feb;27(2):203-7.