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Paroxetine hydrochloride

MCE 國(guó)際站：Paroxetine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：78246-49-8

純度：0.9996

貨號(hào)：HY-B0492

中文名稱：鹽酸帕羅_西??； 鹽酸帕羅克賽

Synonyms：鹽酸帕羅_西汀; BRL29060 hydrochloride; BRL29060A

存儲(chǔ)條件：4°C,密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C, 1年; -20°C, 6個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Paroxetine hydrochloride 是一種高效的五羥色胺再攝取 (serotonin-reuptake) 抑制劑，能抑制 GRK2 活性，IC50 值為 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁癥的研究。

體外：Paroxetine (1 μM 和 10 μM) 通過(guò)抑制 GRK2 顯著抑制 CX3CL1 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞遷移。Paroxetine 抑制 GRK2 誘導(dǎo)的 ERK 激活[1]。Paroxetine (10 μM) 減少 LPS 刺激的 BV2 細(xì)胞中的促炎細(xì)胞因子。Paroxetine (0-5 μM) 對(duì) LPS 誘導(dǎo)的 BV2 細(xì)胞中 TNF-α 和 IL-1β 的產(chǎn)生產(chǎn)生劑量依賴性抑制。Paroxetine 還抑制 BV2 細(xì)胞中脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的一氧化氮 (NO) 產(chǎn)生和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 表達(dá)。Paroxetine (5 μM) 阻斷 LPS 誘導(dǎo)的 JNK 激活并減弱 BV2 細(xì)胞中的基線 ERK1/2 活性。Paroxetine 可減輕小膠質(zhì)細(xì)胞介導(dǎo)的神經(jīng)毒性，并抑制原代小膠質(zhì)細(xì)胞中 LPS 刺激的促炎細(xì)胞因子和 NO[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Paroxetine hydrochloride 處理明顯減輕了 CIA 大鼠的癥狀。Paroxetine hydrochloride 處理明顯防止了關(guān)節(jié)的組織損傷，并減輕了 T 細(xì)胞向滑膜組織的浸潤(rùn)。Paroxetine hydrochloride 顯示出對(duì)抑制滑膜組織中 CX3CL1 產(chǎn)生的強(qiáng)烈作用[1]。Paroxetine hydrochloride (20 mg/kg/day) 減少大鼠的肌細(xì)胞橫截面積和遠(yuǎn)端心肌中 ROS 的形成。Paroxetine hydrochloride 降低對(duì)室性心動(dòng)過(guò)速的易感性。MI 后 Paroxetine hydrochloride 處理可降低 LV 重塑和對(duì)心律失常的易感性，這可能是通過(guò)減少 ROS 形成[2]。在 CCI Paroxetine hydrochloride 處理組中，Paroxetine hydrochloride (10 mg/kg，ip) 在第 7 天和第 10 天產(chǎn)生痛覺過(guò)敏 (P[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：動(dòng)物分為兩大組：1）預(yù)防組和 2）損傷后組。每個(gè)大組又分為三個(gè)不同的亞組：I）CCI 載體治療組，II）假手術(shù)組，III）CCI 帕羅_西汀治療組。載體通過(guò)腹腔注射到 CCI 和假手術(shù)動(dòng)物體內(nèi)。在預(yù)防研究中，帕羅_西汀 (10 mg/kg) 在手術(shù)前 1 小時(shí)注射，并持續(xù)每天注射，直到手術(shù)后第 14 天。在損傷后組中，帕羅_西汀 (10 mg/kg) 在損傷后第 7 天注射，并持續(xù)每天注射，直到第 14 天。所有行為測(cè)試均在手術(shù)前第 0 天（對(duì)照日）和神經(jīng)損傷后第 1、3、5、7、10 和 14 天記錄。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞活力通過(guò)四唑鹽 3-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 測(cè)定法確定。BV2 和原代小膠質(zhì)細(xì)胞最初分別以 1×104 細(xì)胞/孔和 5×104 細(xì)胞/孔的密度接種到 96 孔板中。處理后，將 MTT（PBS 中 5 mg/mL）加入每個(gè)孔中并在 37°C 下孵育 4 小時(shí)。將所得的甲臜晶體溶解在二甲基亞砜 (DMSO) 中。在 570 nm 處測(cè)量光密度，結(jié)果表示為與對(duì)照相比的存活細(xì)胞百分比。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：14?μM (GRK2)[3]

熱銷產(chǎn)品：IR-797 (chloride)  | (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 (hydrochloride)  | Rovelizumab  | Phleomycin  | BI-7273

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.[2]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26.[3]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.[4]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47.[5]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100.