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Gepotidacin.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Gepotidacin

MCE 國際站：Gepotidacin.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Gepotidacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16742

CAS：Gepotidacin.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">1075236-89-3

Synonyms：GSK2140944

純度：99.85%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Gepotidacin (GSK2140944)是一種新型的三氮雜苊烯細(xì)菌II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。

體外：吉泊汀是一種新型、一_流的三氮雜苊烯抗菌藥，通過獨(dú)-特的機(jī)制抑制細(xì)菌 DNA 旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶 IV，并已證明對(duì)革蘭氏陰性和革蘭氏陽性細(xì)菌（包括耐藥菌株）具有體外活性，并且還針對(duì)與其他常規(guī)和生物威脅感染相關(guān)的病原體。吉泊汀對(duì) 25 種淋病奈瑟菌分離株的 MIC50 和 MIC90 分別為 0.12 和 0.25 μg/mL[1]。吉泊汀 MIC90 如下（以 μg/mL 為單位）：化膿性鏈球菌，0.25；大腸桿菌，2；卡他莫拉菌，≤0.06；肺炎鏈球菌，0.25；流感嗜血桿菌，1；產(chǎn)氣莢膜梭菌，0.5；志賀氏菌屬，1[2]。吉泊汀對(duì)急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）的病原體具有體外活性[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：GSK2140944 對(duì)六種 MRSA 分離株的 MIC 為 0.125 至 0.5 mg/L。ELF 滲透率范圍為 1.1 至 1.4。在中性粒細(xì)胞減少癥小鼠中觀察到的最大減少量為 1.1 至 3.1 log10 CFU。停滯和 1 個(gè)對(duì)數(shù)單位減少所需的平均 fAUC/MIC 比率分別為 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：為進(jìn)行中性粒細(xì)胞減少藥代動(dòng)力學(xué)研究，在接種后 3 小時(shí)（0 小時(shí)）時(shí)，對(duì) 48 只感染小鼠進(jìn)行皮下注射 GSK2140944，單劑量為 6.25、50 或 200 mg/kg。對(duì)于 6.25 或 50 mg/kg 劑量，在給藥后 5 分鐘和 0.25、0.5、1、1.5、2、3 和 4 小時(shí)采集血液樣本；對(duì)于 200 mg/kg 劑量，在給藥后 5 分鐘和 0.25、0.5、1、1.5、2、4 和 6 小時(shí)采集血液樣本[4]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：K777  | Genistin  | Batatasin III  | Cilostazol  | Angiotensin-converting enzyme

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Farrell DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin (GSK2140944) against Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3). [2]. Biedenbach DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin, a Novel Triazaacenaphthylene Bacterial Topoisomerase Inhibitor, against a Broad Spectrum of Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23. [3]. O'Riordan W, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6). [4]. So W, et al. Pharmacodynamic Profile of GSK2140944 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.