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Bezafibrate.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Bezafibrate

MCE 國(guó)際站：Bezafibrate.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Bezafibrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Bezafibrate.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">41859-67-0

純度：≥98.0%

貨號(hào)：HY-B0637

中文名稱(chēng)：Bezafibrate.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">苯扎貝特

Synonyms：苯扎貝特; BM15075

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bezafibrate 是 PPAR 的激動(dòng)劑，對(duì)人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一種降血脂劑。

體外：Bezafibrate 是 PPAR 的激動(dòng)劑，對(duì)小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 90 μM、55 μM、110 μM，對(duì)人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分別為 50 μM、60 μM、20 μM PPARδ，分別為[1]。Bezafibrate (>200 μM) 對(duì)人視網(wǎng)膜微血管內(nèi)皮細(xì)胞 (HRMEC) 和人視網(wǎng)膜色素上皮 ARPE-19 細(xì)胞顯示出顯著的細(xì)胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制腫瘤壞死因子 (TNF) α 誘導(dǎo)的炎癥因子并調(diào)節(jié) HRMEC 中 TNFα 誘導(dǎo)的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 誘導(dǎo)的 HRMECs 遷移，并抑制白細(xì)胞介素 (IL)-1β 誘導(dǎo)的 ARPE-19 細(xì)胞分泌 VEGF[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Bezafibrate (0.5%) 顯著降低 TallyHo 小鼠的血漿脂質(zhì)和葡萄糖水平，并增加胰腺中的胰島面積。Bezafibrate 還可以改善能量消耗和代謝靈活性。此外，Bezafibrate 可改善脂肪變性、改變脂質(zhì)組成并增加肝臟中的線粒體質(zhì)量[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：TallyHo 小鼠在我們的動(dòng)物設(shè)施中飼養(yǎng)。研究中只使用雄性小鼠，小鼠接受標(biāo)準(zhǔn)飲食 (SD)，其中補(bǔ)充了 0.5% (w/w) 貝扎纖維酸（貝扎纖維酸組），持續(xù) 8 周。動(dòng)物通過(guò)過(guò)量異氟烷殺死，解剖組織按如下方法制備。除非另有說(shuō)明，所有數(shù)據(jù)均代表貝扎纖維酸（或 SD）治療 8 周后采集的樣本[3]。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞活力測(cè)定采用CCK-8試劑盒。將人視網(wǎng)膜微血管內(nèi)皮細(xì)胞（HRMEC）或ARPE-19細(xì)胞接種于96孔板中，每孔接種5000個(gè)細(xì)胞，培養(yǎng)基中含有10%血清。培養(yǎng)24小時(shí)后，用1% FBS對(duì)培養(yǎng)基進(jìn)行6小時(shí)的血清饑餓處理，加入CCK-8試劑，在用貝扎纖維酸（0、10、50、100、200、500和1000μM）處理后24、48和72小時(shí)，用酶標(biāo)儀在450nm處測(cè)量所得溶液的吸光度[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：hPPARδ 20 μM (EC50) hPPARα 50 μM (EC50) hPPARγ 60 μM (EC50)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Dimercaprol  | Sodium citrate (dihydrate)  | Dipotassium glycyrrhizinate  | Tricetin  | MOPS

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.[2]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.[3]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.