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Hydroxychloroquine

MCE 國際站：Hydroxychloroquine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：118-42-3

純度：≥98.0%

貨號(hào)：HY-W031727

中文名稱：羥氯喹；羥基氯喹

Synonyms：羥氯喹；羥基氯喹

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Hydroxychloroquine (HCQ) 是一種合成的口服抗瘧藥，可用于瘧疾和自身免疫性疾?。ㄈ缦到y(tǒng)性紅斑狼瘡和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎）的研究。Hydroxychloroquine是一種有效的自噬流動(dòng)性抑制劑 (autophagic flux inhibitor) ，具有抗病毒活性 (如 SARS-CoV-2 病毒)， 可以抑制 Toll 樣受體 7/9 (TLR7/9) 信號(hào)傳導(dǎo)。

體外：Hydroxychloroquine (0-100 μM, 48h) 在 Vero E6 細(xì)胞中具有抑制 SARS-CoV-2 病毒活性的作用[4]。 Hydroxychloroquine 對(duì)各種冠狀病毒的 EC50 值在 1.1-12 μM，且對(duì)各種細(xì)胞系中細(xì)胞毒性較低[4]。 Hydroxychloroquine (0-100 μM, 0-48 hours) 可以劑量依賴性地抑制人皮膚成纖維細(xì)胞 (HDFs) 的代謝活性 (IC50 = 27μM)、增殖 (IC50 = 30μM) 以及細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 ERK 1/2 的激活[5]。 Hydroxychloroquine (1-100 μM, 12/24 hours) 在人皮膚成纖維細(xì)胞 (HDFs) 中能誘導(dǎo)一種特殊類型的細(xì)胞死亡，該死亡方式以磷脂酰絲氨酸的表面暴露為特征，但并不伴隨DNA片段化[5]。 Hydroxychloroquine 通過促進(jìn)自噬調(diào)節(jié)因子 Beclin-1 在 RNA 和蛋白質(zhì)水平的表達(dá)，引發(fā)人皮膚成纖維細(xì)胞 (HDFs) 的自噬過程[5]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Hydroxychloroquine (HCQ) (25 μM，腹腔注射，每周一次，2周) 在子宮內(nèi)膜異位癥小鼠模型中具有降低子宮內(nèi)膜異位癥細(xì)胞的存活率以及病變數(shù)量和組織病理學(xué)的作用[6]。 Hydroxychloroquine 在子宮內(nèi)膜異位癥小鼠模型中具有增加腹膜巨噬細(xì)胞的數(shù)量以及 IP-10 趨化因子的水平的作用[6]。 Hydroxychloroquine (3-100 mg/kg，腹腔注射，1次) 在 IgG-APS 的小鼠模型中能顯著減少血栓的大小和血栓形成的總時(shí)間[7]。 Hydroxychloroquine (10 mg/kg/d，口服，連續(xù)5周) 具有減輕嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡 NZBWF1 小鼠模型的高血壓、內(nèi)皮功能障礙和器官損傷的作用[8]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Plasmodium

熱銷產(chǎn)品：Aderbasib  | Donepezil  | WM-1119  | CL075  | Envafolimab

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40.[3]. Yao X, et al. In Vitro Antiviral Activity and Projection of Optimized Dosing Design of Hydroxychloroquine for the Treatment of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-CoV-2). Clin Infect Dis. 2020 Mar 9. pii: ciaa237.[4]. Persoons L, et al. Broad spectrum anti-coronavirus activity of a series of anti-malaria quinoline analogues. Antiviral Res. 2021;193:105127. [5]. Ramser B, et al. Hydroxychloroquine modulates metabolic activity and proliferation and induces autophagic cell death of human dermal fibroblasts. J Invest Dermatol. 2009;129(10):2419-2426. [6]. Ruiz A, et al. Effect of hydroxychloroquine and characterization of autophagy in a mouse model of endometriosis. Cell Death Dis. 2016;7(1):e2059. Published 2016 Jan 14. [7]. Edwards MH, et al. Hydroxychloroquine reverses thrombogenic properties of antiphospholipid antibodies in mice. Circulation. 1997;96(12):4380-4384.[8]. Gómez-Guzmán M, et al. Chronic hydroxychloroquine improves endothelial dysfunction and protects kidney in a mouse model of systemic lupus erythematosus. Hypertension. 2014;64(2):330-337.