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MedChemExpress (M

CAS	1627929-55-8	純度	99.74%
分子量	438.48	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-111422	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥

PLX51107 是一種有效的，選擇性的 BET 抑制劑，對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 結構域的親和力 Kd 值分別為 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 結構域親和力 Kd 值分別為 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同時與 CBP 和 EP300 的結構域相互作用 (Kd，～ 100 nM)。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

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MCE 國際站：PLX51107.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">PLX51107

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111422

CAS：PLX51107.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">1627929-55-8

純度：99.74%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：PLX51107 是一種有效的，選擇性的 BET 抑制劑，對 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 結構域的親和力 Kd 值分別為 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 結構域親和力 Kd 值分別為 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同時與 CBP 和 EP300 的結構域相互作用 (Kd，～ 100 nM)。

體外：PLX51107 是一種有效的選擇性 BET 抑制劑，對 BD1 的 Kd 分別為 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，對 BRD2、BRD3、BRD4 的 BD2 的 Kd 分別為 5.9、6.2、6.1 和 120 nM，和 BRDT。PLX51107 還與 CBP 和 EP300 的溴結構域相互作用 (Kd，在 100 nM 范圍內)。PLX51107 (0.156-10 μM) 抑制 CpG 誘導的原發(fā)性慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 細胞增殖。PLX51107 還會引起 p21 和 IκBα 的積累，降低 c-MYC 水平，并調節(jié)促凋亡和抗凋亡蛋白。PLX51107 選擇性地調節(jié) CLL 驅動基因[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：PLX51107 (2 mg/kg，口服) 在 Ba/F3 (小鼠 IL3 依賴性前 B 細胞系) 脾腫大小鼠模型中抑制 75% 的脾腫大，其效果與 25 mg/kg OTX015 相似。PLX51107 (20 mg/kg，qd，po) 通過每天一次口服給藥在侵襲性慢性淋巴細胞白血病 (CLL) 和里氏轉化 (RT) 疾病模型中表現出有效的抗白血病作用[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：對于植入研究，通過尾靜脈注射來自患有活動性疾病的 Eμ-TCL1 或 Eμ-Myc/TCL1 小鼠的脾細胞，將 1E7 細胞植入 C57BL/6 WT 小鼠。在白血病發(fā)作時（Eμ-TCL1：≥ 10% CD19/CD5/CD45 陽性循環(huán)細胞；Eμ-Myc/TCL1：白細胞計數≥ 8 和/或≥ 5% CD19/CD5/CD45 陽性循環(huán)細胞），將小鼠隨機分配接受指示的治療。PLX51107 20 mg/kg，qd（每日一次），口服管飼。載體 = 10% N-甲基-2-吡咯烷酮加稀釋劑（40% PEG400、5% TPGS、5% 泊洛沙姆 407 和 50% 水）。當滿足早期移除標準（體重減輕 > 20%、運動能力受損、脾腫大和明顯的腫瘤腫塊）時，將處死小鼠，并收集組織進行進一步分析[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. Ozer HG, et al. BRD4 Profiling Identifies Critical Chronic Lymphocytic Leukemia Oncogenic Circuits and Reveals Sensitivity to PLX51107, a Novel Structurally Distinct BET Inhibitor. Cancer Discov. 2018 Apr;8(4):458-477.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。