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AVE3085

MCE 國際站：AVE3085

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：450348-85-3

純度：0.9995

貨號：HY-19504

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AVE3085 是一種有效的 nitric oxide synthase 增強(qiáng)劑，常用于心血管疾病的研究。

體外：AVE3085 預(yù)孵育可恢復(fù)緩激肽引起的舒張，逆轉(zhuǎn) p-eNOSSer1177 的減少，并降低 p-eNOSThr495 和硝基酪氨酸的水平。ADMA 顯著減少了緩激肽引起的 NO 釋放，AVE3085 可恢復(fù)這種減少。AVE3085 還可防止暴露于 ADMA 的冠狀動脈中 O2.? 和 ONOO? 水平升高[2]。AVE3085 (10 μM) 顯著增加 SHR 主動脈中 ACh 引起的舒張，而不影響 WKY 主動脈中的舒張，還可增加 WKY 主動脈中的 eNOS 表達(dá)[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：與接受載體治療的小鼠相比，AVE3085（10 mg/kg/天，口服）治療可防止左心室重量、左心室重量/體重比、平均肌細(xì)胞直徑以及肥大標(biāo)志物 ANP 和 β-MHC 表達(dá)的增加。與接受載體治療的小鼠相比，AVE 3085 治療還降低了膠原體積分?jǐn)?shù)水平。與接受載體治療的小鼠相比，在接受 AVE3085 治療的小鼠中，EFs、FSs、二尖瓣 E 速度、E/A 比率和 LVDds 均顯著改善。AVE 3085 治療減弱了 Smad2 mRNA 表達(dá)的增加。此外，AVE3085 組的 eNOS 蛋白表達(dá)水平與接受載體治療的 AB 組相比顯著上調(diào)[1]。 AVE3085（10 mg/kg，口服）可顯著改善 ACh 誘導(dǎo)的 SHR 主動脈內(nèi)皮依賴性舒張，并降低 SHR 收縮壓。AVE3085 治療 4 周可提高 SHR 主動脈 p-eNOS 和 eNOS 水平，但不影響 WKY 主動脈 eNOS 和 p-eNOS 水平[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：將雄性 C57BL/6J 小鼠（8-10 周齡；24-26 克）單獨飼養(yǎng)在溫度（24 ± 2°C）和濕度受控的房間內(nèi)，以 12 小時明暗循環(huán)飼養(yǎng)，可隨意飲用自來水和標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動物飼料。通過腹膜內(nèi)注射 1.5% 戊巴-比妥 (W*0.06) 對小鼠進(jìn)行麻醉，并通過降主動脈縮窄術(shù) (AB) 實現(xiàn)壓力超負(fù)荷，從而誘發(fā)心臟肥大。對假手術(shù)組進(jìn)行類似手術(shù)，但不進(jìn)行主動脈縮窄術(shù)。結(jié)扎后24小時，將存活小鼠隨機(jī)分為以下三組（每組8只）：（1）假手術(shù)組（Sham組）；（2）賦形劑治療AB組（賦形劑治療組）；（3）AVE 3085治療AB組（AVE 3085組）。AVE 3085每日口服一次，劑量為10 mg kg day?1，連續(xù)4周，假手術(shù)組和賦形劑治療組以相同方式給予等容氯化鈉。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：2-Hydroxybutyric acid  | Trimethylamine N-oxide  | Procyanidin B2  | Micafungin (sodium)  | Vitamin D3

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chen Y, et al. AVE 3085, a novel endothelial nitric oxide synthase enhancer, attenuates cardiac remodeling in mice through the Smad signaling pathway. Arch Biochem Biophys. 2015 Mar 15;570:8-13.[2]. Xue HM, et al. AVE3085 protects coronary endothelium from the impairment of asymmetric dimethylarginine by activation and recoupling of eNOS. Cardiovasc Drugs Ther. 2012 Oct;26(5):383-92.[3]. Yang Q, et al. AVE3085, an enhancer of endothelial nitric oxide synthase, restores endothelial function and reduces blood pressure in spontaneously hypertensive rats. Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(5):1078-85