MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

JIB-04.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">JIB-04

MCE 國際站：JIB-04.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">JIB-04

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：JIB-04.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">199596-05-9

純度：0.9829

貨號：HY-13953

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：JIB-04 是 Jumonji 組蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 廣譜抑制劑，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分別為 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。

體外：JIB-04 對癌細胞和正常細胞具有持續(xù)選擇性，肺癌和前列腺癌系的敏感性高于 HBEC 和 PrSC/PrEC（IC50 低至 10 nM）。JIB-04 抑制細胞 Jumonji 去甲基化酶活性，而 Jumonji 水平會影響 JIB-04 在細胞中的作用[1]。JIB-04 顯著抑制 GB 細胞系和干細胞富集培養(yǎng)物的增殖。JIB-04 對 KDM5A 發(fā)揮最大抑制活性，調(diào)節(jié)參與控制癌細胞生長的基因表達，導(dǎo)致 H3K4 高甲基化。此外，JIB-04（2500 nM）可激活自噬和凋亡途徑并滅活 PI3K。JIB-04 還與 TMZ 協(xié)同殺死 GB 細胞[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：JIB-04 可顯著降低小鼠因癌癥導(dǎo)致的死亡率，延長小鼠的存活時間[1]。JIB-04（60、40 和 20 mg/kg，腹腔注射）在小鼠腦中達到生物活性濃度。原位 GB 異種移植模型顯示，接受 JIB-04 治療的小鼠的存活時間趨于延長，風(fēng)險比為 0.5[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：對于異種移植，將 4-6 周大的雌性裸鼠飼養(yǎng)在 UTSW 的清潔設(shè)施中，標(biāo)準條件下飼養(yǎng)。皮下注射 200 萬個 H358 細胞或 500 萬個 A549 細胞，并在監(jiān)測下讓其生長 2-3 周。當(dāng)腫瘤達到約 200 mm3 時，開始以重量和腫瘤體積匹配對進行治療（每個細胞系的每個治療組 n=7）。藥物或載體通過腹膜內(nèi)注射給藥，每周 2 至 3 次，共 5 周，劑量為 110 mg/kg，注射至所有攜帶 H358 異種移植物的小鼠；或通過管飼法每周 3 次，將 12.5% Cremophor EL、12.5% DMSO 的水懸浮液以 55 mg/kg 注射至攜帶 A549 異種移植物的小鼠。每周兩次通過卡尺測量監(jiān)測腫瘤體積。在治療的五周內(nèi)對動物進行稱重和觀察。在治療結(jié)束時，通過二氧化碳窒息和頸椎脫位對小鼠實施安-樂死，收集血液、腫瘤和主要器官并稱重。使用 Excel 軟件對治療組進行配對、方差不等、單尾 t 檢驗。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：對于細胞活力測定，將細胞以 1500-3000 個細胞/孔的密度接種在 96 孔板中，第二天用劑量增加的化合物處理 4 天，然后使用 Promega 的 Cell Titer 或 Cell Titer-Glo 試劑通過標(biāo)準 MTS 測定評估其活力。使用 Spectra Max 或 FlouroStar Omega 板讀數(shù)器測量 490 nm 和 650 nm 處的吸光度或發(fā)光度。數(shù)據(jù)標(biāo)準化為未處理的對照（100% 活力）。每個細胞系在 2-5 個獨立測定中進行測試，每個測定包含 4-8 個重復(fù)。使用內(nèi)部開發(fā)的高通量軟件 DIVISA 計算 IC50 值，用于存儲和分析藥物敏感性測定。使用非線性回歸模型繪制劑量反應(yīng)曲線，并從擬合曲線確定 IC50。報告了來自 2-5 個獨立測定的平均 IC50，每個測定包含 4-8 個重復(fù)。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：KDM4 KDM6 KDM5

熱銷產(chǎn)品：Infliximab  | Carboplatin  | Vancomycin (hydrochloride)  | CCCP  | Simvastatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun, 2013. 4: p. 2035.[2]. Banelli B, et al. Small molecules targeting histone demethylase genes (KDMs) inhibit growth of temozolomide-resistant glioblastoma cells. Oncotarget. 2017 Apr 4.