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Zanzalintinib

MCE 國(guó)際站：Zanzalintinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-138696

CAS：2367004-54-2

Synonyms：XL092

純度：99.73%

存儲(chǔ)條件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zanzalintinib (XL092) 是一種口服有效的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的多受體酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制劑，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在細(xì)胞分析中的 IC50 值分別為 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗腫瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依賴性疾病的潛力。

生物活性：XL092 是一種具有口服活性的 ATP 競(jìng)爭(zhēng)性多受體酪氨酸激酶 (RTK) 抑制劑，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER ，在基于細(xì)胞的測(cè)定中的 IC₅₀ 分別為 15 nM、1.6 nM、3.4 nM、7.2 nM。 XL092 具有抗腫瘤活性。 XL092 具有用于激酶依賴性疾病和病癥研究的潛力^[1][2]。 體內(nèi)： XL092（10 mg/kg/天；口服；持續(xù) 14 天）在異種移植研究中引起顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制。 XL092 對(duì) p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分別為 82% 和 96%^[1]。
XL092（化合物 8；3 mg/kg；iv）的 T_1/2 為 5.4 小時(shí)，CL 為 43 mL/hr?kg。 XL092（3 mg/kg；口服）對(duì)大鼠的 T_1/2 為 7.1 小時(shí)，C_max 為 11.4 μM^[2]。

體內(nèi)：Zanzalintinib (10 mg/kg/天；口服；持續(xù) 14 天) 在異種移植研究中引起顯著的腫瘤生長(zhǎng)抑制。Zanzalintinib 對(duì) p-MET 和 p-VEGFR2 的抑制率分別為 82% 和 96%[1]。Zanzalintinib (化合物 8；3 mg/kg；iv) 的 T1/2 為 5.4 小時(shí)，CL 為 43 mL/hr·kg。Zanzalintinib (3 mg/kg；口服) 對(duì)大鼠的 T1/2 為 7.1 小時(shí)，Cmax 為 11.4 μM[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Amlexanox  | Devazepide  | Tipranavir  | Disitamab  | EPZ015666  | 6-OAU  | Vitamin B12  | BpV(HOpic)  | Ly93  | Damnacanthal

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. J. Hsu, et al. XL092, a multi-targeted inhibitor of MET, VEGFR2, AXL and MER with an optimized pharmacokinetic profile. European Journal of Cancer, Volume 138, Supplement 2, October 2020, Page S16.
[2]. Lynne Canne Bannen, et al. Compounds for the treatment of kinase-dependent disorders. WO2019148044A1.