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Benfluorex

MCE 國(guó)際站：Benfluorex hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B1058

CAS：23642-66-2

中文名稱：鹽酸苯氟雷司；苯氟雷司鹽酸鹽

Synonyms：鹽酸苯氟雷司; JP-992 hydrochloride

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一個(gè)肝核因子 4α (HNF4α) 激活劑。

生物活性：Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一種hepatic nuclear factor 4 alpha (HNF4α) 激活劑。 IC50 和靶標(biāo)：HNF4α^[1] 體外： Benfluorex hydrochloride 持續(xù)激活胰島素啟動(dòng)子活性，通過(guò)增加的 GFP 陽(yáng)性細(xì)胞數(shù)量來(lái)衡量. Benfluorex hydrochloride 以劑量反應(yīng)方式增加 GFP 陽(yáng)性細(xì)胞的數(shù)量，并增加內(nèi)源性胰島素 mRNA 的水平。 Benfluorex hydrochloride 與 HNF4α 激活劑一致，可刺激 HNF4α 表達(dá)。 Benfluorex hydrochloride 會(huì)改變 HNF4α 蛋白酶的敏感性，而無(wú)活性對(duì)照化合物不會(huì)^[1]。 Benfluorex hydrochloride 以濃度依賴的方式減少油酸中酸溶性產(chǎn)物和酮體的合成，而 ¹⁴CO₂ 進(jìn)入檸檬酸循環(huán)是Benfluorex hydrochloride 顯著增加。 Benfluorex hydrochloride 以劑量依賴性方式抑制乳酸/丙酮酸 (10/1 nM) 的糖異生速率^[2]。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：用 0.025% 膠原酶對(duì)肝臟進(jìn)行原位灌注，分離肝細(xì)胞。將肝細(xì)胞（1 至 2×106 細(xì)胞/mL）置于 2 mL 含氧（O2:CO2；95:5）Krebs-Henseleit 碳酸氫鹽緩沖液（pH 7.4）中，在 37°C 下于旋轉(zhuǎn)振蕩水浴中孵育 1 小時(shí)。將鹽酸苯氟雷司溶解于 DMSO 中，以 0.1 或 1 nM 的最終濃度（10 μL）加入孵育培養(yǎng)基中[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：將 HepG2 細(xì)胞用濃度為 20 µM 或 40 µM 的 DMSO 或 Benfluorex 鹽酸鹽處理 16 小時(shí)。提取細(xì)胞總蛋白，用 BCA 蛋白測(cè)定法測(cè)量。將每個(gè)樣品分成兩份，在無(wú) (-) 或有 (+) 枯草桿菌蛋白酶的情況下進(jìn)行蛋白水解。將 20 ug 細(xì)胞裂解物在室溫下與或不與蛋白酶 (20 ng/mL 枯草桿菌蛋白酶) 一起孵育 35 分鐘。然后使用一抗 HNF4α 多克隆抗體 (1:1000 稀釋) 和二抗 HRP 偶聯(lián)抗山羊 IgG (1:2000 稀釋) 進(jìn)行蛋白質(zhì)印跡，用化學(xué)發(fā)光 ECL 試劑盒 [1] 檢測(cè)。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HNF4α[1]

銷售產(chǎn)品：Leukotriene E4-d5  | PD158780  | Veratric acid  | NVS-SM2  | PA-9  | Cy2  | Gossypol (acetic acid)  | C-021  | Cichoriin  | Purpurin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lee SH, et al. Identification of alverine and benfluorex as HNF4α activators. ACS Chem Biol. 2013 Aug 16;8(8):1730-6.
[2]. Kohl C, et al. Effects of benfluorex on fatty acid and glucose metabolism in isolated rat hepatocytes: from metabolic fluxes to gene expression. Diabetes. 2002 Aug;51(8):2363-8.