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Triclabendazole

MCE 國(guó)際站：Triclabendazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0621

CAS：68786-66-3

中文名稱：三氯苯達(dá)唑；三氯苯噠唑；三氯苯咪唑；三氯苯唑

Synonyms：三氯苯達(dá)唑; CGA89317

純度：98.72%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Triclabendazole 是有口服活性的寄生蟲 (parasite) 抑制劑。Triclabendazole 具有抗利什曼原蟲(Leishmania) 活性，并通過激活 caspase-3 誘導(dǎo) gasdermin E (GSDME) 依賴的細(xì)胞焦亡(pyroptosis)，可用于肝片吸蟲研究。

生物活性：Triclabendazole(CGA89317) 是一種苯并咪唑，它與微管蛋白結(jié)合，損害細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制并干擾蛋白質(zhì)合成。目標(biāo)：微管/微管蛋白三氯苯達(dá)唑處理使綿羊、奶牛和小母牛的吸蟲卵產(chǎn)量分別減少 15.3%、4.3% 和 36.6%，這些結(jié)果表明綿羊和牛中存在抗 TCBZ 的肝片形吸蟲在這個(gè)農(nóng)場(chǎng) [1]。三氯苯達(dá)唑亞砜 (50 mg/mL) 對(duì)三氯苯達(dá)唑敏感的肝吸蟲的皮層造成廣泛損傷，而三氯苯達(dá)唑抗性吸蟲僅顯示局部且相對(duì)較小的覆蓋棘層的皮層破壞 [2]。根據(jù)給藥途徑，三氯苯達(dá)唑被代謝為多種化合物，血漿水平峰值分別出現(xiàn)在 18-24 小時(shí)（三氯苯達(dá)唑亞砜）和 36-48 小時(shí)（三氯苯達(dá)唑砜），血漿中檢測(cè)不到三氯苯達(dá)唑及其任何代謝物。三氯苯達(dá)唑亞砜阻斷分泌體從細(xì)胞體到外皮表面的運(yùn)輸，這種阻滯發(fā)生在細(xì)胞體中高爾基復(fù)合體形成它們的部位，它們通過細(xì)胞質(zhì)連接到合胞體的運(yùn)動(dòng)，以及它們的運(yùn)動(dòng)從合胞體的基部到頂端。三氯苯達(dá)唑與 β-微管蛋白分子上的秋水仙堿結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，這已被用作評(píng)估三氯苯達(dá)唑相對(duì)活性的基礎(chǔ) [3]。

體外：Triclabendazole (20-320 μM, 24-48 h) 對(duì) MCF-7 和 MDA-MB-231 細(xì)胞具有細(xì)胞毒性[1]。 Triclabendazole (40-160 μM, 24 h) 誘導(dǎo) MCF-7 和 MDA-MB-231 細(xì)胞凋亡[1]。 Triclabendazole (0.97-500 μM, 48-72 h) 對(duì)巨噬細(xì)胞的細(xì)胞毒性低[3]。 Triclabendazole (45.67 μM, 72 h) 對(duì)前鞭毛細(xì)胞的細(xì)胞周期階段有顯著變化，G1 期從 74.6% 下降到54.3%，S 期和 G2 期分別從 9.7% 上升到 16.6% 和 11.9% 上升到 25.4%[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Triclabendazole (20-100 mg/kg，腹腔注射，每周 2 次，共 2 周) 在裸鼠移植 MDA-MB-231 細(xì)胞模型中有抗腫瘤作用[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Eltrombopag  | Copanlisib  | Coenzyme A  | Topotecan (hydrochloride)  | Sorafenib (Tosylate)  | 2-Ketoglutaric acid  | Clovibactin  | Cerivastatin (sodium)  | Eganelisib  | Ryanodine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yan L, et al. Triclabendazole induces pyroptosis by activating caspase-3 to cleave GSDME in breast cancer cells [J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 670081.
[2]. Devine C, et al. Potentiation of triclabendazole action in vivo against a triclabendazole-resistant isolate of Fasciola hepatica following its co-administration with the metabolic inhibitor, ketoconazole [J]. Veterinary parasitology, 2012, 184(1): 37-47.
[3]. Borges B S, et al. In vitro anti-Leishmania activity of triclabendazole and its synergic effect with amphotericin B [J]. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, 2023, 12: 1044665.