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巰基化肝素(Heparin-SH)是一種經(jīng)過化學(xué)修飾的肝素衍生物,在肝素分子上引入了巰基(-SH) 。以下是其相關(guān)介紹:
肝素部分:肝素是一種由葡萄糖胺、L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替組成的黏多糖硫酸脂,平均分子量為15KD,呈強(qiáng)酸性 。
巰基部分:通過特定的化學(xué)修飾方法,在肝素分子上引入巰基,使其具備與其他含有硫醇反應(yīng)活性的分子發(fā)生共價(jià)結(jié)合的能力 。
CY3-Heparin-SH/Thiol的合成:先將肝素、Cy3與1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺(EDCI)以及1-羥基苯并三唑(HOBT)共同溶解于去離子水中,在冰浴條件下攪拌并調(diào)節(jié)溶液pH值為酸性,加入丁二胺鹽酸鹽反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后透析得到Cy3-heparin;接著向Cy3-heparin溶液中加入EDCI和HOBT,冰浴活化后加入胱胺鹽酸鹽,調(diào)節(jié)pH為酸性,室溫下反應(yīng),再次透析得到Cy3-heparin-ss-NH2;最后向Cy3-heparin-ss-NH2溶液中加入二硫蘇糖醇(DTT),調(diào)節(jié)pH為堿性,室溫下反應(yīng),在去離子水中得到最終產(chǎn)物 。
基于降冰片烯改性明膠和巰基化肝素的生物墨水制備中HepSH的合成:肝素中的羧基被碳二酰亞胺活化后,與氨基耦合,引入硫醇基,從而合成大分子交聯(lián)劑HepSH 。
生物成像和示蹤:如CY3-Heparin-SH/Thiol可用于活體細(xì)胞、組織或體外實(shí)驗(yàn)中的熒光成像和示蹤,借助CY3熒光染料的高熒光強(qiáng)度和較好的光穩(wěn)定性,實(shí)現(xiàn)對(duì)肝素在生物體內(nèi)行為的跟蹤和檢測(cè) 。
生物材料的功能化:巰基化肝素可以與金屬納米顆粒、藥物載體或其它生物材料通過共價(jià)鍵結(jié)合,實(shí)現(xiàn)功能化改性,拓展其在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用范圍 。
藥物遞送:肝素本身具有良好的生物相容性,巰基化后可用于研究藥物或生物分子在體內(nèi)的分布和代謝過程,有望改善藥物的輸送和療效,還可用于開發(fā)針對(duì)性治療的納米技術(shù)應(yīng)用,特別是在腫*學(xué)領(lǐng)域 。
生物墨水:在生物打印中,巰基化肝素可作為交聯(lián)劑,與降冰片烯官能化明膠(GelNB)等基質(zhì)材料共同制備生物墨水,用于細(xì)胞封裝和培養(yǎng),其硫醇-烯化學(xué)的簡(jiǎn)單高效、對(duì)環(huán)境氧氣不敏感等特點(diǎn),有助于提高細(xì)胞和蛋白質(zhì)的生物活性 。
巰基化肝素通常用于科研目的,不能用于人體實(shí)驗(yàn) 。在使用過程中,應(yīng)遵循相關(guān)的安全規(guī)程和操作指南,確保實(shí)驗(yàn)的安全性和有效性 。
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