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29次Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP是一種重要的化學(xué)化合物,以下是對其的詳細(xì)介紹:
一、基本信息
CAS號(hào):863971-53-3
分子式:C40H42N6O10
分子量:766.8
常用名:Fmoc-V-Cit-PAB-PNP
外觀:白色粉末
結(jié)構(gòu)式:
二、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP由以下幾個(gè)關(guān)鍵部分組成:
Fmoc(芴甲氧羰基):作為保護(hù)基團(tuán),用于保護(hù)氨基酸的氨基不參與不必要的反應(yīng)。
Val(纈氨酸):一種必需氨基酸,具有疏水性側(cè)鏈,常用于構(gòu)建具有疏水性和增強(qiáng)穩(wěn)定性的肽鏈。
Cit(瓜氨酸):結(jié)構(gòu)上與精氨酸相似,但在某些肽類藥物中有特定功能,如調(diào)節(jié)一氧化氮合成和免疫系統(tǒng)的調(diào)節(jié)。
PAB(對氨基苯甲酸):作為連接基團(tuán),將其他結(jié)構(gòu)單元(如PNP或其他化合物)連接到肽鏈上。
PNP(對硝基苯基酯):一個(gè)常用的酯化試劑,具有反應(yīng)性,能夠與氨基酸的羧基反應(yīng),形成酯鍵。
三、物理性質(zhì)
穩(wěn)定性:在適當(dāng)?shù)膬?chǔ)存條件下,Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP具有良好的穩(wěn)定性。
溶解性:可溶于有機(jī)溶劑,如二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜等。
四、功能與應(yīng)用
抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)的制備:
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP在ADC的制備中發(fā)揮著重要作用。作為一種可降解的ADC連接器,它能夠?qū)⒖贵w與細(xì)胞毒性藥物連接起來,形成具有靶向性的抗體偶聯(lián)藥物。
在靶細(xì)胞中,連接器可以被特定的酶裂解,從而釋放藥物,實(shí)現(xiàn)對靶細(xì)胞的殺傷作用。
多肽偶合物的制備:
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP還是一種重要的有機(jī)中間體,可用于制備多肽偶合物。
通過Fmoc保護(hù)基團(tuán)和PAB連接器,可以方便地將纈氨酸和瓜氨酸接入肽鏈中,從而構(gòu)建具有特定生物活性的肽類分子。
生物活性靶點(diǎn)的制備:
該化合物還可以用于制備生物活性靶點(diǎn),為藥物研究和開發(fā)提供重要的工具。
化學(xué)合成與藥物化學(xué)領(lǐng)域:
在化學(xué)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域,Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP也具有廣泛的應(yīng)用前景。
五、儲(chǔ)存與運(yùn)輸
儲(chǔ)存條件:應(yīng)在-20°C條件下儲(chǔ)存,以確保其穩(wěn)定性和長期保存。在某些情況下,還需要在氮?dú)庀聝?chǔ)存以防止氧化。
運(yùn)輸條件:在運(yùn)輸過程中,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋睾头莱贝胧苊鉁囟炔▌?dòng)和濕度變化對化合物造成影響。
六、安全性與注意事項(xiàng)
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP是一種化學(xué)試劑,應(yīng)避免直接接觸皮膚和眼睛。如不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。
在使用和儲(chǔ)存過程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和儲(chǔ)存條件,以避免對人體和環(huán)境造成危害。
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