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25次Fmoc-PEG3-Val-Cit,即N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-Val-Cit,是一種在生物化學(xué)和醫(yī)藥領(lǐng)域廣泛應(yīng)用的化合物,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
一、組成結(jié)構(gòu)
Fmoc:芴甲氧羰基(9-Fluorenylmethoxycarbonyl),是一種在肽合成中常用的保護(hù)基團(tuán),用于保護(hù)肽鏈的N-端氨基(-NH?),避免在合成過(guò)程中與其他試劑發(fā)生不必要的反應(yīng)。在藥物遞送和生物標(biāo)記中,Fmoc基團(tuán)也可用于調(diào)控分子的反應(yīng)性和穩(wěn)定性。
PEG3:三聚乙二醇(Polyethylene glycol),是一種聚合物,常用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域。PEG3作為連接子,可以增加蛋白質(zhì)或肽的水溶性,減少免疫原性,并有助于延長(zhǎng)藥物的半衰期。
Val:纈氨酸(Valine),是一種α-氨基酸,是構(gòu)成蛋白質(zhì)的基本單元之一。
Cit:瓜氨酸(Citrulline),也是一種α-氨基酸。Val和Cit作為氨基酸殘基,在Fmoc-PEG3-Val-Cit中提供特定的生物活性和結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性。
結(jié)構(gòu)式:
二、功能應(yīng)用
ADC藥物制備:在抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)的制備中,Fmoc-PEG3-Val-Cit作為可切割的ADC接頭,起到了關(guān)鍵的橋梁作用。它能夠?qū)慰寺】贵w、穩(wěn)定的連接物以及細(xì)胞毒性小分子藥物連接起來(lái)。Val-Cit接頭設(shè)計(jì)為可被組織蛋白酶B切割,從而實(shí)現(xiàn)在靶向細(xì)胞上的精準(zhǔn)藥物遞送,并通過(guò)酶解反應(yīng)釋放藥物,提高治療效果。
科研實(shí)驗(yàn):作為一種生物化學(xué)試劑,Fmoc-PEG3-Val-Cit在科研實(shí)驗(yàn)中具有廣泛的應(yīng)用,如藥物開(kāi)發(fā)、生物活性研究等。
三、儲(chǔ)存條件與安全操作
儲(chǔ)存條件:應(yīng)密封避光,儲(chǔ)存于陰涼、干燥、通風(fēng)處。避免頻繁解凍,現(xiàn)配現(xiàn)用,并在-20℃以下冰凍保存以確保其穩(wěn)定性和長(zhǎng)期保存。
安全操作:由于Fmoc-PEG3-Val-Cit是化學(xué)試劑,應(yīng)避免直接接觸皮膚和眼睛。如不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。同時(shí),應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和儲(chǔ)存條件,以避免對(duì)人體和環(huán)境造成危害。
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