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64次Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP是一種在生物化學(xué)和藥物研發(fā)領(lǐng)域具有特定結(jié)構(gòu)和功能的化合物,以下是對該化合物的詳細(xì)解析:
一、基本信息
英文名稱:Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP
CAS號:2112738-09-5
分子式:C40H53N7O15
分子量:871.89
純度:不低于95%,高純度保證了其在科研和藥物開發(fā)中的穩(wěn)定性和可靠性。
結(jié)構(gòu)式:
二、結(jié)構(gòu)特點
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP的結(jié)構(gòu)中包含以下關(guān)鍵部分:
Mal(馬來酰亞胺):具有很強(qiáng)的與巰基(-SH)反應(yīng)的活性,可以特異性地與含有巰基的生物分子(如蛋白質(zhì)中的半胱氨酸殘基)發(fā)生反應(yīng),形成穩(wěn)定的共價鍵。
PEG4(聚乙二醇):長度為4個單元的聚乙二醇鏈段,可以改善化合物的水溶性、生物相容性,并且能夠減少在體內(nèi)的免疫原性和非特異性蛋白吸附等問題。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸):二肽結(jié)構(gòu),可被特定酶裂解,如組織蛋白酶等能夠特異性地識別并裂解Val-Cit二肽。這種特性使得含有Val-Cit結(jié)構(gòu)的化合物在藥物遞送系統(tǒng)中具有重要意義。
PAB(對氨基芐氧羰基):可以作為一種連接子的一部分,在藥物遞送系統(tǒng)中起到連接藥物和其他功能基團(tuán)(如靶向基團(tuán)、可裂解基團(tuán)等)的作用,并且在適當(dāng)條件下可以釋放出所連接的藥物。
PNP(對硝基苯酚):可以作為一種離去基團(tuán)參與化學(xué)反應(yīng)。在某些情況下,當(dāng)與其他分子發(fā)生反應(yīng)時,PNP可以通過特定的反應(yīng)機(jī)制被取代,從而實現(xiàn)藥物釋放或者分子間的偶聯(lián)等功能。
三、物理和化學(xué)性質(zhì)
溶解性:在DMSO(二甲基亞砜)中的溶解度為100mg/mL(114.69mM),需要通過超聲助溶。同時,它也能溶于DCM、DMF、THF等有機(jī)溶劑。
儲存條件:通常需要在-20°C或-80°C的環(huán)境中保存,以避免化合物分解或失活。同時,需要保護(hù)樣品免受光線的影響,以防止光敏反應(yīng)的發(fā)生。
四、應(yīng)用
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP主要用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC):
作為ADC的可降解連接子,Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP能夠?qū)⒕哂猩锘钚缘男》肿铀幬铮ㄈ缂?xì)胞毒素)連接到抗體上,形成具有高度特異性和靶向性的ADC藥物。
ADC藥物通過抗體識別并結(jié)合到目標(biāo)細(xì)胞上,隨后在細(xì)胞內(nèi)被酶切割釋放藥物載荷,從而實現(xiàn)對目標(biāo)細(xì)胞的精準(zhǔn)打擊。
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP在ADC藥物的研發(fā)中具有重要意義,有助于提高藥物的靶向性、降低副作用,并增強(qiáng)治療效果。
五、注意事項
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP僅供科研使用,不得用于人體實驗或臨床治療。
在使用過程中應(yīng)嚴(yán)格遵守實驗室安全規(guī)范,佩戴適當(dāng)?shù)膫€人防護(hù)裝備,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。
儲存時應(yīng)確?;衔镌诘蜏亍⒏稍?、避光的環(huán)境中,避免頻繁溶解和凍干,以保持其穩(wěn)定性和活性。
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