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Mal-amido-PEG8-Val-Gly是一種重要的化學試劑,以下是關(guān)于它的詳細介紹:
一、基本信息
英文名稱:Mal-amido-PEG8-Val-Gly
CAS號:存在多個,如2353409-52-4、2353409-54-6等,這可能是由于產(chǎn)品純度或形式的不同所導(dǎo)致的。
分子式:C33H56N4O15
分子量:748.82
結(jié)構(gòu)式:
二、結(jié)構(gòu)組成
Mal-amido-PEG8-Val-Gly的結(jié)構(gòu)可分為以下幾個部分:
Mal:馬來酰亞胺基團,是一種活性基團,可與巰基(硫醇)反應(yīng)形成穩(wěn)定的硫醚鍵,常用于生物偶聯(lián)和化學修飾。
-amido:酰胺鍵,連接馬來酰亞胺和后續(xù)的聚乙二醇鏈,增加化合物的穩(wěn)定性。
PEG8:由8個乙二醇單元組成的聚乙二醇鏈,賦予分子親水性和柔性,同時提高水溶性及生物相容性。
Val-Gly:纈氨酸(Val)和甘氨酸(Gly)組成的二肽單元,可引入生物活性或與其他分子配對形成更復(fù)雜的結(jié)構(gòu)。
三、物理性質(zhì)
沸點:預(yù)測的沸點約為950.0±65.0°C。
密度:預(yù)測的密度約為1.220±0.06g/cm3。
Pka值:預(yù)測的Pka值為3.33±0.10。
四、主要用途
Mal-amido-PEG8-Val-Gly在科研和藥物開發(fā)領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用:
科學研究:主要用于科學研究領(lǐng)域,特別是在抗體藥物偶聯(lián)物(ADCs)的合成中作為可降解的8單位PEG ADC鏈接器。ADCs由抗體與通過ADC鏈接器連接的藥物活性分子組成,這種結(jié)構(gòu)使得藥物能夠更精準地靶向病變細胞,提高治療效果并減少副作用。
藥物開發(fā):作為一種鏈接器,Mal-amido-PEG8-Val-Gly連接抗體和藥物載體,在藥物開發(fā)中發(fā)揮著重要作用。通過優(yōu)化這種鏈接器的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),可以進一步提高ADCs的穩(wěn)定性和治療效果。
五、合成方法
Mal-amido-PEG8-Val-Gly的合成通常涉及以下步驟:
PEG8的合成:合成具有8個乙二醇單元的PEG鏈,常通過聚合反應(yīng)實現(xiàn)。
氨基酸肽段的合成:通過固相肽合成(SPPS)技術(shù)合成纈氨酸和甘氨酸的肽段。
馬來酰亞胺的偶聯(lián):將馬來酰亞胺與PEG鏈或肽段偶聯(lián),通常通過化學反應(yīng)形成酰胺鍵。
純化和表征:通過高效液相色譜(HPLC)、質(zhì)譜(MS)、核磁共振(NMR)等技術(shù)對合成的分子進行純化和表征。
六、儲存與注意事項
儲存條件:通常需要在-20°C下儲存以保持其穩(wěn)定性和活性。
注意事項:在使用過程中,應(yīng)注意安全操作,避免對人體和環(huán)境造成危害。同時,由于它是一種科研用品,因此在購買和使用時應(yīng)遵守相關(guān)的法律法規(guī)和操作規(guī)程。
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