Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP|cas：2249935-92-8的相關(guān)描述

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP是一種在生物化學(xué)和藥物研發(fā)領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用的化合物，以下是對(duì)該化合物的詳細(xì)解析：

一、基本信息

• 中文名稱：馬來(lái)酰亞胺-一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP酯

• 英文名稱：Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

• CAS號(hào)：2249935-92-8

• 分子式：C34H41N7O12

• 分子量：739.7

結(jié)構(gòu)式：

二、結(jié)構(gòu)解析

1. Mal：代表馬來(lái)酰亞胺官能團(tuán)，這是一種含有1,2-不飽和內(nèi)酯環(huán)（五元環(huán)，含有兩個(gè)雙鍵和兩個(gè)羰基）的化合物，具有高選擇性活性，能夠與半胱氨酸的巰基共價(jià)結(jié)合，形成穩(wěn)定的硫醚鍵。這一特性使得Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP能夠與抗體或蛋白質(zhì)的半胱氨酸殘基偶聯(lián)，在藥物遞送系統(tǒng)中連接靶向分子。

2. PEG1：表示一個(gè)單元的聚乙二醇間隔物，這一短鏈連接子具有一定柔性和親水性。PEG的引入提高了分子的水溶性，減少了免疫系統(tǒng)識(shí)別風(fēng)險(xiǎn)，同時(shí)提供了分子柔性，有助于增強(qiáng)分子在體內(nèi)的生物穩(wěn)定性。

3. Val-Cit：指纈氨酸（Val）和瓜氨酸（Cit）的序列，這一二肽序列是對(duì)微環(huán)境中特定蛋白酶（如組織蛋白酶B和L）敏感的連接子。在微環(huán)境中被蛋白酶切割后，可以觸發(fā)下游藥物的釋放，從而增強(qiáng)藥物的靶向性，減少正常組織的毒性暴露。

4. PAB：可能指的是對(duì)氨基苯甲酸部分，是一種自釋放基團(tuán)，在酶切作用后，能夠確保釋放活性藥物或其他功能分子，并維持其生物活性。

5. PNP：可能代表某種特定的保護(hù)基團(tuán)或功能基團(tuán)，具體含義可能因不同來(lái)源而異。在Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP中，PNP作為一個(gè)反應(yīng)活性位點(diǎn)，在偶聯(lián)或功能分子修飾時(shí)提供高效的離去機(jī)制，確保連接高效性。

三、應(yīng)用

1. 抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）的合成：Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP作為ADC的可降解連接子，能夠?qū)⒕哂猩锘钚缘男》肿铀幬铮ㄈ缂?xì)胞毒素）連接到抗體上，形成抗體藥物偶聯(lián)物。這種連接子能夠在體內(nèi)穩(wěn)定循環(huán)，并在進(jìn)入特定細(xì)胞后被特異性切割，從而釋放藥物并殺死細(xì)胞。

2. 科研實(shí)驗(yàn)：該化合物也廣泛用于科研實(shí)驗(yàn)中，作為研究ADC藥物作用機(jī)制、優(yōu)化藥物結(jié)構(gòu)等的重要工具。

四、溶解性與物理性質(zhì)

• 溶解性：Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP能夠溶解于DMSO（二甲基亞砜）和DMF（N,N-二甲基甲酰胺）等有機(jī)溶劑中。在DMSO中的溶解度可達(dá)125mg/mL（168.98mM，需超聲助溶）。

• 預(yù)測(cè)沸點(diǎn)：1039.5±65.0°C

• 預(yù)測(cè)密度：1.366±0.06g/cm3

五、儲(chǔ)存與運(yùn)輸

• 儲(chǔ)存條件：建議冷藏，儲(chǔ)藏條件為-20℃，儲(chǔ)存時(shí)間通常為1年。在溶劑中的儲(chǔ)存條件為-80°C下可保存6個(gè)月，-20°C下可保存1個(gè)月。一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。

• 運(yùn)輸條件：在運(yùn)輸過(guò)程中，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧┐_?；衔镌诘蜏叵路€(wěn)定，避免高溫和潮濕環(huán)境對(duì)化合物的影響。

六、注意事項(xiàng)

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP僅供科研使用，不能用于人體實(shí)驗(yàn)或臨床治療。在使用過(guò)程中，應(yīng)嚴(yán)格遵守實(shí)驗(yàn)室安全規(guī)范，避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸，應(yīng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

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溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

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