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Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH|CAS號:2055041-38-6的概述

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Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH是一種在生物化學(xué)研究和藥物開發(fā)領(lǐng)域具有重要應(yīng)用價值的化合物。以下是對該化合物的詳細(xì)解析:

一、基本信息

  • 中文名稱:馬來酰亞胺-聚乙二醇2-纈氨酸-瓜氨酸-對氨基苯甲酸-羥基

  • 英文名稱:Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH

  • CAS號:2055041-38-6

  • 分子式:C29H42N6O9

  • 分子量:618.71

結(jié)構(gòu)式:

image.png

二、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH的結(jié)構(gòu)中包含多個關(guān)鍵部分,每個部分都對其性質(zhì)和功能產(chǎn)生重要影響:

  • 馬來酰亞胺(Mal):這是一種具有活潑二烯烴結(jié)構(gòu)的化合物,能夠與含有硫醇(-SH)的化合物進(jìn)行邁克爾加成反應(yīng),形成穩(wěn)定的硫醚鍵。這一特性使得Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH能夠與抗體或其他靶向分子的硫醇基團(tuán)偶聯(lián),從而實(shí)現(xiàn)藥物的靶向遞送。

  • 聚乙二醇2(PEG2):表示有2個乙二醇單元的聚乙二醇鏈。聚乙二醇是一種非離子型、水溶性的聚合物,用于提高分子的水溶性和生物相容性。PEG2的引入增加了化合物的柔韌性,同時降低了免疫反應(yīng)的風(fēng)險。

  • 纈氨酸(Val)和瓜氨酸(Cit):這兩種氨基酸組成的二肽結(jié)構(gòu)(Val-Cit)在腫*微環(huán)境中能夠被某些酶(如組織蛋白酶)識別并切割。這一特性使得含有該結(jié)構(gòu)的化合物在藥物遞送領(lǐng)域有意義,因?yàn)樗軌驅(qū)崿F(xiàn)藥物的精準(zhǔn)釋放。

  • 對氨基苯甲酸(PAB):這是一種在生物化學(xué)中常見的結(jié)構(gòu)單元,尤其是在某些藥物和染料的結(jié)構(gòu)中。在Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH中,PAB部分可能用于進(jìn)一步的偶聯(lián)或標(biāo)記反應(yīng)。

  • 羥基(OH):表示該化合物的C-末端是一個自由的羥基,沒有進(jìn)一步的保護(hù)基團(tuán)或延伸的肽鏈。羥基的存在增加了化合物的親水性和反應(yīng)活性。

三、物理性質(zhì)

  • 性狀:Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH通常呈白色或微黃色粉狀制劑,外觀可能為粘稠液體或者固體粉末,這取決于其分子量大小。

  • 溶解性:該化合物能溶于大部分有機(jī)溶劑,如二氯甲烷(DCM)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亞砜(DMSO)、四氫呋喃(THF)等。同時,它在水中也有較好的溶解性。

四、應(yīng)用領(lǐng)域

  • 藥物遞送系統(tǒng):Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH在抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)的開發(fā)中具有重要應(yīng)用。作為ADC的可降解連接子,它能夠?qū)⒕哂猩锘钚缘男》肿铀幬镞B接到抗體上,形成抗體藥物偶聯(lián)物。這種連接子能夠在體內(nèi)穩(wěn)定循環(huán),并在進(jìn)入特定細(xì)胞后被特異性切割,從而釋放藥物并殺死細(xì)胞。

  • 科研實(shí)驗(yàn):該化合物也廣泛用于科研實(shí)驗(yàn)中,作為研究ADC藥物作用機(jī)制、優(yōu)化藥物結(jié)構(gòu)等的重要工具。此外,它還可以用于分子標(biāo)記、交聯(lián)反應(yīng)以及生物傳感器的開發(fā)等領(lǐng)域。

五、儲存與運(yùn)輸

  • 儲存條件:Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH通常需要在-20℃下儲存,并建議在氮?dú)獗Wo(hù)下保存。在溶劑中的儲存時間根據(jù)溫度不同而有所差異,如-80℃下可保存6個月,-20℃下可保存1個月(氮?dú)獗Wo(hù)下)。

  • 運(yùn)輸條件:在運(yùn)輸過程中,應(yīng)采用超低溫冰袋運(yùn)輸,以確保化合物的穩(wěn)定性。同時,應(yīng)避免高溫、潮濕和劇烈震動等不利條件對化合物的影響。

六、注意事項(xiàng)

  • Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH僅供科研使用,不得用于人體實(shí)驗(yàn)或臨床治療。

  • 在使用過程中,應(yīng)嚴(yán)格遵守實(shí)驗(yàn)室安全規(guī)范,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸,應(yīng)立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。

  • 在儲存和運(yùn)輸過程中,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧┐_?;衔锏姆€(wěn)定性和安全性。

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