微包埋的原理

微包埋可以通過(guò)使用噴霧干燥和噴霧凝結(jié)工藝來(lái)實(shí)現(xiàn)。用于噴霧干燥策包的物料是一種藥物或溶解的形態(tài)存在于包材中的液體。

合適的溶劑可以是水、酒精、丙酮等。另外一種可替代的方式是噴霧凝結(jié)，此時(shí)包材溶液被更換為包材的融化液。

卡莫司汀

通過(guò)噴霧干燥或噴霧凝結(jié)，顆粒尺寸可以被非常容易地更改到適合調(diào)試的可控釋放的形態(tài)并得其他理想的粉末性能。

卡莫司汀是治療腦腫瘤zui常用、zui有效的化療劑，全身應(yīng)用雖然可延長(zhǎng)患者的生存期，但因其具有骨髓抑制、肝毒性、肺纖維化等不良反應(yīng)，藥物的生物利用度低，應(yīng)用受到限制。

近年來(lái)間質(zhì)內(nèi)緩釋化療引起人們的高度重視，被認(rèn)為是治療惡性腦質(zhì)瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包載化療藥物，瘤灶定位注射，可以提高藥物的穩(wěn)定性，zui大限度地降低藥物的毒副作用，提高藥物的生物利用度。

常規(guī)制備可注射載藥聚合物微球的方法有溶劑-非溶劑法、O/O型和O/W型乳化劑揮發(fā)法，這些方法制備工藝復(fù)雜，藥物包封率較低，難以適應(yīng)大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。而噴霧干燥法制備工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn)品重復(fù)性好，是實(shí)現(xiàn)可注射微球產(chǎn)業(yè)化的重要方法。

噴霧干燥進(jìn)口溫度對(duì)微球形貌與藥物穩(wěn)定性的影響

不同進(jìn)口溫度條件下制備微球的不一樣，在實(shí)驗(yàn)溫度范圍內(nèi)均可得到微球，但20℃條件下制備的微球由于溶劑難以有效去除而粘連嚴(yán)重。

70℃條件下制備的呈現(xiàn)橢圓形態(tài)，這是因?yàn)榫廴樗彷d藥材料的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度為50~60℃，高于此溫度使聚乳酸容易變形，產(chǎn)物形態(tài)變差。以50℃條件下制備的微球?yàn)?/span>zui佳。

BCNU是一種不穩(wěn)定藥物，其熔融溫度為30~32℃，熔融同時(shí)分解，因此需要考察干燥溫度對(duì)BCNU穩(wěn)定性的影響。實(shí)驗(yàn)圖譜得知，在各種實(shí)驗(yàn)溫度條件下沒(méi)有發(fā)現(xiàn)明顯的其他峰的出現(xiàn)，說(shuō)明BCNU保持了良好的穩(wěn)定性，這一方面是由于噴霧干燥過(guò)程中藥物在高溫區(qū)駐留時(shí)間極短，另一方面是由于聚合物對(duì)藥物的包載同樣提高了藥物的熱穩(wěn)定性。

溶劑對(duì)微球形貌的影響

不同溶劑條件下制備的載藥微球不同，以丙酮制備的微球呈現(xiàn)不規(guī)則的微粒，表面多孔；

以lufang與為溶劑制備的微球形態(tài)zui佳，具有較好的粒度分布。雖然如此，因?yàn)?/span>lufang屬于一類藥物溶劑；

而乙酸乙酯為三類藥物溶劑，即使有微量殘留也不具有明顯的毒副作用，因此我們選擇乙酸乙酯為溶劑進(jìn)行載藥微球制備與釋放研究。

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