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多肽、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑埋植劑的定義及方法

閱讀:340      發(fā)布時(shí)間:2020-04-08
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多肽、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑脂質(zhì)體

多肽、蛋白質(zhì)藥物緩釋制劑的研究與開發(fā),從發(fā)展過(guò)程及劑型看,主要包括脂質(zhì)體、埋植劑和微球注射劑等。

 

關(guān)于脂質(zhì)體:多肽、蛋白質(zhì)藥物脂質(zhì)體的研究是當(dāng)前一個(gè)十分活躍的領(lǐng)域。脂質(zhì)體是直徑為50~100nm的球型脂質(zhì)雙層,主要成分是磷脂。

 

水溶性藥物可以包容在脂質(zhì)體的水核內(nèi),脂溶性藥物可以嵌入磷脂雙層間,中性藥物可以通過(guò)調(diào)整脂質(zhì)體內(nèi)的PH值或通過(guò)添加反向離子與藥物形成分子復(fù)合物,穩(wěn)定于結(jié)合的脂質(zhì)體內(nèi)。脂質(zhì)體作為藥物載體可控制藥物的釋放和作為器官靶向性,可用于藥物的可控釋放和體內(nèi)的靶向給藥。

由于脂質(zhì)體主要由天然磷脂和膽固醇組成,進(jìn)入體內(nèi)被生物降解,不會(huì)累積在體內(nèi),免疫原性小,藥物從脂質(zhì)體中緩慢釋放,藥效持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。但是,由于脂質(zhì)體的表面特性、大小、雙層膜流動(dòng)性、表面電荷等與體內(nèi)行為有著密切的關(guān)系,給制備技術(shù)特別是工業(yè)化生產(chǎn)帶來(lái)了一定的難度,而且其對(duì)多肽、蛋白類藥物包封率較低,縣城易滲漏,穩(wěn)定性差,這些都是脂質(zhì)體商品化過(guò)程亟待解決的問(wèn)題。

緩釋技術(shù)的定義及作用

緩釋技術(shù)是指在一個(gè)特定的體系內(nèi),采取某些措施來(lái)減小某種活性藥物的釋放速度,從而在某段時(shí)間內(nèi),體系中的活性藥物可以維持有效濃度。

作為一種新興技術(shù),緩釋技術(shù)可以有效解決活性藥物釋放速度快、有效作用時(shí)間短的問(wèn)題。

蛋白、多肽類藥物是近來(lái)隨著生物技術(shù)的高速發(fā)展而不斷涌現(xiàn)的一類重要的治療劑,特點(diǎn)是用量小,生物活性強(qiáng)。

但此類費(fèi)藥物一般分子量較大,穩(wěn)定性較差,體內(nèi)半衰期短、清除率高、透過(guò)能力差,易受體內(nèi)酶和細(xì)菌以及體液的破壞而失活,非注射給藥生物利用度低。

另外,該類藥物治療一般需要反復(fù)注射,給病人造成巨大痛苦。因此,對(duì)于蛋白、多肽類藥物來(lái)說(shuō),緩釋制劑是較為理想的給藥劑型。

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