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一種磁共振造影劑前體B S A一(G d—D T P A)n 的制備、表征及體內(nèi)外評價

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 【摘要】目的:改進(jìn)BSA一(Gd—DTPA)n制備及純化方法,探討其作為磁共振造影劑前體的優(yōu)勢及應(yīng)用前景。方

法:BSA與(乙酸環(huán)酐)反應(yīng)生成BSA一(DTPA)n,并與GdCl3螯合生成BSA一(Gd—DTPA)n。紫

外光譜法鑒定其結(jié)構(gòu),并定量測定其中DTPA對BSA的偶聯(lián)率。測定配合物體外弛豫時間T。、Tz,分析其弛豫

性能R1、R2。小鼠急性毒性試驗評價藥物安全性。大鼠磁共振增強(qiáng)掃描評價其活體內(nèi)代謝及分布情況。結(jié)果:

本研究制得的BSA一(Gd—DTPA)n配合物中n=26。體外弛豫性能RI約為7.00×10。L·mmol。1·ms~,

比小分子Gd—DTPA的弛豫性能(3.52X 10。3L·mmol“·ms“)提高近1倍。大鼠磁共振增強(qiáng)掃描顯示

BSA一(Gd—DTPA)n和白蛋白一樣具有長循環(huán)特性。結(jié)論:本實驗改進(jìn)方法可制備出磁共振造影劑前體

BSA一(Gd—DTPA)n,該配合物具備長循環(huán)特性,且具有多個可供修飾的氨基,町作為一種潛在的磁共振造影

劑前體。

【關(guān)鍵詞】磁共振造影劑前體;合成;表征;BSA一(Gd—DTPA)n

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