格列苯脲與格列美脲的降壓效果與區(qū)別

格列苯脲

格列美脲

格列苯脲與格列美脲的降壓效果與區(qū)別

格列本脲是目前治療2型糖尿病zui常應用的藥物之一，因本品作用快而強，所以應用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對比如下：
(1) 對葡萄糖轉運和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過刺激葡萄糖代謝的關鍵酶及改善葡萄糖轉運子 (GLUT4) 的轉位/去磷酸化來促使周圍組織對葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉移酶是糖原、脂肪合成的關鍵酶，而格列美脲在激活這些關鍵酶的活性方面要強于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過誘導GLUT4的去磷酸化，提高了細胞膜上GLUT4的表達。
(2) 對糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用：GPI 位于細胞膜外層，參與胰島素信號傳遞，可干預肌肉和脂肪細胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉運葡萄糖。但當存在胰島素抵抗時，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用zui強，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。

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