一、透皮給藥系統(tǒng)
透皮給藥系統(tǒng)(transdermal drug delivery system TDDS) 是指在皮膚表面給藥, 使藥物以恒定速度(或接近恒定速度)通過皮膚各層,進入體循環(huán)產(chǎn)生全身或局部治療作用的新劑型。與傳統(tǒng)的給藥方式相比,透皮貼劑有以下優(yōu)點:
1)可產(chǎn)生持久、恒定和可控的血藥濃度,從而減輕不良反應(yīng)。
2)可避免肝臟的首過效應(yīng),提高藥物的生物利用度。
3)減輕注射用藥的痛苦?;颊呖勺约河盟?,出現(xiàn)問題可及時停藥,使用方便。
4)減少給藥次數(shù)和劑量。
近透皮給藥系統(tǒng)成為國內(nèi)外制藥研發(fā)企業(yè)的研究熱點。而透皮給藥系統(tǒng)的重要的質(zhì)量評價包含體外釋放(vitro release testing )和 體外滲透(in vitro permeation testing)。
本文將分享使用LOGAN SYSTEM 918-12干加熱自動透皮系統(tǒng)對日本興和株式會社生產(chǎn)的吲哚美辛貼劑的體外釋放研究。
LOGAN SYSTEM 918-12具有以下特點:
●具有自動排氣泡功能,有效避免氣泡對實驗影響
●自動取樣系統(tǒng),提高試驗效率
●高精度注射泵,實現(xiàn)準確快速取樣
●采用干加熱方式,加熱效率高
●*的擴散池設(shè)計,便于清洗、降低擴散池破碎風(fēng)險
●實時監(jiān)測接受池溶媒溫度
●同時進行12個樣品的滲透測試
●保護蓋具有保溫和避光作用
●不同尺寸硅膠墊片可控制給藥劑量
●數(shù)據(jù)審計追蹤功能,三級權(quán)限管理,符合FDA 21 CFR Part 11要求
二、耗材與設(shè)備
2.1 耗材:
硝酸纖維素、Strat-M膜、吲哚美辛貼劑(興和株式會社)、磷酸二氫鈉、磷酸、氫氧化鈉、乙腈、乙醇
2.2 設(shè)備:
透皮儀(LOGAN),液相
三、試驗方法及色譜條件
3.1 試驗方法:
接受液:10%乙醇 pH7.4溶液
取樣時間:2,4,6,8,12,16,24小時
擴散池體積:12mL
取樣體積:6mL
溫度:32℃
模式:排空模式
轉(zhuǎn)速:600rpm
3.2 色譜條件:
色譜柱:C18(WondaSil C18-WR 5μm 4.6X150mm)
流動相A(0.1mol/L冰醋酸溶液):流動相B(乙腈)=60:40
柱溫:40℃
流速:1ml/mi
進樣量:20μl
檢測波長:228nm
四、結(jié)果與討論
4.1 結(jié)果
以時間的開根號為橫坐標,單位面積下的累計滲透量為縱坐標繪制曲線。
4.2 討論
從膜的結(jié)構(gòu)上對比硝酸纖維素膜較Strat-M薄,因此推測使用硝酸纖維素膜時滲透率會偏大。圖顯示硝酸纖維素膜的透過性較大、滲透率約為Strat-M膜的三分之一。雖然纖維素膜的通透性較大,但在藥物的研發(fā)過程中因其廉價及適用范圍較廣,有利于各種TDDS處方和工藝的開發(fā)。
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