加米霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

加米霉素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝獸用抗生素加米霉素（Gamithromycin）是一種新型的半合成大環(huán)內(nèi)酯類（Marolides）獸用抗生素，是由法國梅里亞公司研發(fā)的第二代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的代表藥物之一，通過抑制細菌RNA依賴性蛋白合成而起到抑菌和殺菌的作用。加米霉素對引起牛呼吸系統(tǒng)疾病（BRD）的溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌及牛支原體等均有較高的抗菌活性。

其抗菌譜廣、抗菌活性強，具有吸收快、體內(nèi)分布廣泛、體內(nèi)殘留低、安全性高等優(yōu)點，國外廣泛應用于溶血性巴斯德菌、出血敗血性巴斯德菌、嗜組織菌等細菌病原體導致的牛呼吸系統(tǒng)疾病臨床治療。其化學名為13Chemicalbook－［（2，6－二脫氧－3－C－甲基－3－O－甲基－ａ－L－吡喃核糖基）氧］－2－乙基－3，4，10－三脫氧3，5，8，10，12，14－六甲基－7－丙基－11－［［3，4，6－三脫氧－3－（二甲氨基）－b－D－吡喃木糖基］氧］－，（2R，3S，4R，5S,8R，10R，11R，12S，13S，14R）－1－氧雜－7－氮雜環(huán)－15－單環(huán)。外觀為白色至米黃色粉末，不溶于水，具有吸濕性，在高溫條件下穩(wěn)定，對光不敏感，重結(jié)晶后只有1種構(gòu)型。加米霉素在7α位上由單一丙基取代，該特殊結(jié)構(gòu)有利于其在生理pH值條件下被快速吸收，且在靶組織肺中可維持較長作用時間。

圖1為加米霉素的結(jié)構(gòu)式

藥理作用與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素一樣，加米霉素通過與敏感菌的核蛋白體５０Ｓ亞基結(jié)合，阻止肽鏈延伸，影響細菌蛋白質(zhì)的合成，從而起到抑菌和殺菌作用。加米霉素主要作用于溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、睡眠嗜組織菌等引起牛呼吸道疾病的病原菌。此外，對Chemicalbook牛傳染性胸膜肺炎的病原體-絲狀支原體絲狀亞種、馬鏈球菌獸疫亞種和對大環(huán)內(nèi)酯類耐藥和敏感的馬紅球菌、以及豬肺炎支原體和胸膜肺炎放線桿菌均具有較好的體外抗菌活性。加米霉素具有抑菌和殺菌作用，對引起牛呼吸系統(tǒng)疾病的主要病原菌具有很好的抑菌和殺菌效果

制備方法要以9－去氧－8ａ－氮雜－8ａ－同型紅霉素A為前體合成加米霉素：以二氯甲烷為反應溶劑，利用溴代正丙烷與9－去氧－8ａ－氮雜－8ａ－同型紅霉素A發(fā)生SN2取代反應，可制得終產(chǎn)物加米霉素，收率和含量分別為66.1%和63.87%；或采用丙醛氰基氫化法，以9－脫氧－8α－氮雜－8α－同型紅霉素A為中間體合成加Chemicalbook米霉素，收率為38.1％。采用高壓加氫法，以紅霉素9，12－亞胺醚為原料，5%的Pt/C為催化劑，加入乙酸反應后，再加入丙醛、乙酸反應，得到目標產(chǎn)物加米霉素，收率和純度分別為79.0%和88.9%。有關加米霉素的獸用抗生素、理化性質(zhì)、藥理作用、制備方法等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。

用途主要用于預防和治療由溶血性曼氏桿菌、巴氏桿菌和嗜組織菌等病原菌引起的非泌乳牛的呼吸系統(tǒng)疾病。1.牛的應用用于Chemicalbook治療敏感菌引起的牛呼吸系統(tǒng)疾?。˙RD）。2.羊的應用用于控制綿羊的腐蹄病及治療由鏈桿菌素引起的綿羊跛腳突發(fā)病。

生物活性 Gamithromycin 是一種可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生長的抗菌劑，MIC 值分別為 0.00012 和 0.00006 μg/mL。

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