多糖化學(xué)修飾服務(wù)

服務(wù)簡(jiǎn)介

多糖修飾包括兩大類，一類是對(duì)多糖分子進(jìn)行接枝修飾，增加多糖的功能基團(tuán)和分子量，提高其生物活性；另一類是對(duì)多糖進(jìn)行降解修飾，降低多糖的分子量，提高其在水相中的溶解度，從而提高其活性。

多糖的活性直接或間接地受到其結(jié)構(gòu)的制約，因此，多糖的分子修飾和結(jié)構(gòu)改造對(duì)提高多糖的生物活性具有重要意義。多糖分子的修飾方法主要有化學(xué)、生物和物理方法等，其中化學(xué)方法包括硫酸化、羧甲基化、硒化、甲基化、氧化、部分水解、磷酸酯化和雙基團(tuán)衍生化等。

多糖結(jié)構(gòu)修飾的方法主要包括化學(xué)法、物理法和生物法，化學(xué)方法修飾可通過(guò)改變多糖的空間結(jié)構(gòu)、分子量以及取代基種類、數(shù)目和位置而對(duì)其活性產(chǎn)生影響，由此可分析多糖結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系，并為多糖類藥物的設(shè)計(jì)提供理論依據(jù)。百歐泰擁有多種多糖修飾經(jīng)驗(yàn)，可為客戶提供多種完善的修飾技術(shù)。

化學(xué)修飾

1 硫酸化修飾

硫酸化修飾是多糖修飾中常見(jiàn)的方法之一，其修飾結(jié)果是將硫酸基團(tuán)加到多糖的糖基上，修飾后的多糖稱為硫酸多糖。

硫酸化原理：溶于一定溶劑系統(tǒng)中的多糖與相應(yīng)的硫酸化試劑在一定的條件下反應(yīng)，使得多糖殘基上的某些羥基接上硫酸基團(tuán)。

多糖硫酸化常用的方法有Wolfrom法、Nagasawa法、濃硫酸法、三氧化硫-吡啶（SO-Py）法等。向多糖引入硫酸基的方法視主鏈糖單元的類型而定，呋喃型的多糖常采用Nagasawa法，即將多糖溶于二甲基亞堿（DMS0），加入N-呱啶-磺酸來(lái)制備硫酸酯化的多糖；而吡喃型的多糖則采用Wolfrom法。

2  羧甲基化

在多糖的結(jié)構(gòu)改造方法中，羧甲基化方法因具有制備過(guò)程簡(jiǎn)單、試劑成本低及生成物無(wú)毒性等優(yōu)點(diǎn)，已成為一種較常用的衍生化方法。向多糖中引入羧甲基，可提高多糖的水溶性，從而有利于其活性的發(fā)揮。

羧甲基多糖的制備方法主要有溶媒法。

溶媒法以有機(jī)溶劑為反應(yīng)介質(zhì)，反應(yīng)體系在堿化、醚化過(guò)程中傳熱、傳質(zhì)迅速，反應(yīng)均勻、穩(wěn)定，主反應(yīng)快，副反應(yīng)少，醚化劑利用率高；而水媒法副反應(yīng)多，造成醚化劑利用率低，且后處理困難。因此，一般采用溶媒法。另外，多糖羧甲基化的DS與反應(yīng)的溫度、堿液的濃度等有關(guān)。

3  烷基化

多糖的烷基化是指向多糖中引入烷基、取代烷基或長(zhǎng)鏈芳香醇，其中烷基化中的甲基化是多糖結(jié)構(gòu)測(cè)定中確定多糖連接方式的重要方法之一。

多糖烷基化采用的試劑為鹵化烴或其取代物，烷基化的部位為N和羥基0。

4  乙?；?/span>

多糖的乙?；彩侵匾亩嗵腔瘜W(xué)修飾方法。乙酰基可以使糖鏈的伸展發(fā)生變化，導(dǎo)致多糖的羥基暴露，從而增加其在水中的溶解度。多糖乙?；臄?shù)量和位置對(duì)多糖的活性有顯著的影響：0-5位具乙酰基時(shí)，抗腫瘤活性顯著減弱；在0位全部乙?；瘯r(shí)，活性消失。原因是乙?；芨淖兌嗵欠肿拥亩ㄏ蛐院蜋M向次序，從而改變了糖鏈的空間排布，進(jìn)而使之活性發(fā)生變化。

多糖乙?；闹饕噭┦且宜岷鸵宜狒Ｒ话闶窍葘⒍嗵侵靡欢ǖ娜軇┤邕拎?、甲醇或DMAc/LiCl中，然后加入乙酰化試劑來(lái)完成?；磻?yīng)。乙?；课豢梢园l(fā)生在羥基氧和胺基氮上。

5  磷酸脂化
多糖的磷酸酯類也是一類比較重要的糖類衍生物，在自然界中也較多見(jiàn)。某些多糖磷酸酯化后也會(huì)產(chǎn)生顯著的生物活性。

磷酸酯化試劑有磷酰氯、磷酸酐、磷酸或其鹽。磷酸及磷酸酐或兩者的混合物是磷?；噭话闾擒真I在酸性條件下極易水解，而此反應(yīng)又是在高溫下進(jìn)行，此條件下糖易降解，從而使產(chǎn)物收率和DS均不高，大大限制了該法的應(yīng)用。磷酸鹽廉價(jià)、易得，但反應(yīng)活性極低，不易獲得高DS的產(chǎn)物。與磷酸相比其優(yōu)點(diǎn)是一般不會(huì)引起多糖的降解。常用的磷酸鹽有磷酸氫鈉、磷酸二氫鈉、三聚磷酸鈉、偏磷酸鈉或它們的混合鹽。

服務(wù)優(yōu)勢(shì)

百歐泰團(tuán)隊(duì)具有豐富的多糖修飾經(jīng)驗(yàn)，可提供多種服務(wù)優(yōu)勢(shì)：

l 豐富的經(jīng)驗(yàn)積累，成熟的技術(shù)路線，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可靠；

l 一站式服務(wù)，擁有完善的設(shè)備，可搭配多種化學(xué)方法進(jìn)行修飾；

l 服務(wù)為主：可根據(jù)客戶需求綜合分析，設(shè)計(jì)不同的實(shí)驗(yàn)方案，選擇快速、完善的修飾方法；

l 專業(yè)的技術(shù)支持，隨時(shí)為您解答出現(xiàn)的任何問(wèn)題。

服務(wù)流程

雙方溝通一致后確定實(shí)驗(yàn)方案，確定服務(wù)要求-簽訂合同—預(yù)付款-開(kāi)始實(shí)驗(yàn)-成果交付

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