TPGS-cisplatin順鉑修飾維生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯

TPGS-cisplatin順鉑修飾維生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)溶于大部分有機(jī)溶劑,和水有很好的溶解性。

長(zhǎng)期保存需要在-20℃,避光,干燥條件下存放，注意取用一定要干燥,避免頻繁的溶解和凍干。

維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(簡(jiǎn)稱TPGS)是維生素E的水溶性衍生物,由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇的羥基反應(yīng)而成。聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯（TPGS）是由維生素E琥珀酸酯的羧基與聚乙二醇(PEG）1000的羥基酯化而成，的安全的高分子材料。

TPGS除了擁有PEG的優(yōu)點(diǎn)（體內(nèi)長(zhǎng)循環(huán)、半衰期延長(zhǎng)、提高藥物的細(xì)胞攝取)外，在藥物傳遞系統(tǒng)的應(yīng)用中還具有更大的優(yōu)勢(shì)，一是可以提高藥物包封率。能增強(qiáng)納米粒的細(xì)胞攝取，因而增加癌細(xì)胞的死亡率;二是TPGS具有生育酚酯的結(jié)構(gòu)，從而有一定的抗氧化性，這有助于增加制劑的穩(wěn)定性;三是可應(yīng)用于前藥設(shè)計(jì)，提高生物利用度。此外TPGS還是一種有效的P-gp 抑制劑，它通過與P-gp 上非轉(zhuǎn)運(yùn)活性位點(diǎn)結(jié)合，導(dǎo)致P-gp構(gòu)象改變，進(jìn)而喪失轉(zhuǎn)運(yùn)功能。

TPGS活化方法（僅做參考），用琥珀酸酐，DMAP，TEA溶解到無水二氧六環(huán)中，

用1倍量的TPGS，5倍量的DMAP，5倍量的丁二酸酐，在氯仿中回流一個(gè)晚上，氯仿回流是60度，反映結(jié)束后，加乙醇，TPGS就會(huì)沉淀出來，離心，去掉上清液即可。

應(yīng)用案例分享：通過開環(huán)反應(yīng)活化TPGS得到TPGS-COOH，以TPGS-COOH為穩(wěn)定劑，制備得到TPGS-COOH修飾氧化鎵納米粒，進(jìn)一步通過酰胺反應(yīng)成功嫁接抗ICAM1單克隆抗體，制備得到I-TPGS修飾氧化鎵納米粒(I-TPGS/Ga2O3);通過氧化鎵納米粒有效吸附TIG，制得分散性良好的粒徑為15.33±1.26nm的I-TPGS修飾載藥氧化鎵納米粒(I-TPGS/Ga2O3/TIG)，該納米粒載藥量為8.46±0.51％，具有良好的穩(wěn)定性，可持續(xù)釋放藥物至72h。

維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯與聚乙二醇酯化反應(yīng)而得,它既含有VE親脂基團(tuán),又含有聚乙二醇長(zhǎng)鏈的親水基團(tuán),是一種非離子型表面活性劑.可用作增溶劑、乳化劑、吸收增強(qiáng)劑、水溶性VE的原料等

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