奧馬環(huán)素的發(fā)展史及合成路線

一、奧馬環(huán)素簡介：

       奧馬環(huán)素的作用機制主要是通過特異性地結(jié)合細菌核糖體30S亞基的A位點，抑制氨酰基-tRNA與該位點的正常結(jié)合，導(dǎo)致肽鏈延伸終止，進而阻斷細菌蛋白的合成，產(chǎn)生抑菌作用。

二、奧馬環(huán)素的發(fā)展史：

      開發(fā)出奧馬環(huán)素的公司是成立于1996年的Paratek Pharmaceuticas，這是一家專注于基于生物學和四環(huán)素化學的治療藥物的開發(fā)和商業(yè)化的生物制藥公司。

      2018年，奧馬環(huán)素獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的批準，商品名為Nuzyra®，用于治療成人急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）和社區(qū)獲得性細菌性肺炎（CABP）。

      2017年4月，再鼎醫(yī)藥與Paratek達成合作，獲得了奧馬環(huán)素在中國市場的開發(fā)及商業(yè)化權(quán)利。

      2020年2月，國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)受理了奧馬環(huán)素的新藥上市申請。5月，NMPA授予奧馬環(huán)素優(yōu)先審評資格。

      2021年12月16日，奧馬環(huán)素（商品名：紐再樂）治療CABP和ABSSSI的適應(yīng)癥正式獲得NMPA批準。

三、奧馬環(huán)素合成路線：

      奧馬環(huán)素是一種白色至黃色的固體。目前奧馬環(huán)素的合成技術(shù)涉及商業(yè)秘密，具體的工業(yè)化合成路線并未在公開文獻中詳細報道。這里列舉一種通過奧瑪環(huán)素中間體2得到奧瑪環(huán)素的方式。

四、奧馬環(huán)素相關(guān)雜質(zhì)對照品介紹：

       奧馬環(huán)素主要用于治療由敏感細菌引起的各種感染，包括社區(qū)獲得性肺炎（CAP）、急性細菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）、復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（cIAI）等。由于其廣譜的抗菌活性和較低的耐藥性，奧瑪環(huán)素在臨床上具有重要的應(yīng)用價值。

      通常來說，奧馬環(huán)素的安全性較高，但在使用過程中仍可能出現(xiàn)一些不良反應(yīng)如：腹瀉，頭痛等。并且使用奧瑪環(huán)素時，要密切注意過敏反應(yīng)。同時奧瑪環(huán)素涉及細菌感染，藥物本身的純度更需要重視。在藥品檢測中，雜質(zhì)對照品的作用呢尤為重要。

      恒豐萬達作為一家擁有自主藥物雜質(zhì)對照品品牌的公司，提供小分子化合物合成定制及制備分離等服務(wù)，產(chǎn)品包括藥物標準品、藥物雜質(zhì)對照品、特色中間體、分析檢測以及化合物定制合成服務(wù)。匯集超數(shù)萬種雜質(zhì)對照品和標準品，已完成數(shù)百種特色中間體定制合成。種類齊全，涵蓋98%以上前沿仿制藥項目。

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