等溫滴定量熱儀(ITC)通過非標記的、直接測定分子間相互作用過程中因非共價鍵重組所吸收和釋放的能量,在一次實驗中即可直接測定全套熱力學(xué)參數(shù),如親和力、結(jié)合特異性、化學(xué)計量比、焓變、熵變以及吉布斯自由能變化等信息,為研究各類生物分子間相互作用提供全面而深入的視角。
等溫滴定量熱儀無需對樣品進行任何標記、無需芯片固定和修飾,也無需再生步驟,無分子量大小和樣品種類限制、是真正的無標記的溶液內(nèi)互作技術(shù),被業(yè)內(nèi)認為分子間相互作用分析的金標準技術(shù),可以用來交叉驗證多種基于表面的生物傳感器互作技術(shù)和熒光互作技術(shù)。數(shù)萬篇科學(xué)論文的引用,是您與數(shù)萬用戶共同的選擇。選擇MicroCal ITC系列產(chǎn)品,顯著提高研究數(shù)據(jù)的可靠性,并確保文獻實驗結(jié)果的可重現(xiàn)性。
PEAQ ITC (左),PEAQ-ITC Automated(右)
典型應(yīng)用
藥物設(shè)計-先導(dǎo)化合物優(yōu)化
結(jié)合虛擬分子模擬和晶體結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù),ITC技術(shù)可以幫助開發(fā)者設(shè)計和優(yōu)化出既具有較高特異性(焓變貢獻為主)、且具有較好的透膜性 (熵變貢獻為主) 的藥物分子 (熵焓平衡設(shè)計) 。
圖1:HIV-蛋白酶抑制劑的研發(fā)過程
圖2:第二代他汀類藥物(Statins)
篩選和交互驗證結(jié)合特異性
表觀遺傳學(xué)中的組蛋白marker研究,通過ITC實驗,用具有不同甲基化修飾以及序列的組蛋白肽段marker (下圖中由左向右依次為: H3K4me3, H3C4me3和H3G4)滴定蛋白TAF3 PHD結(jié)構(gòu)域,從而確認特異性結(jié)合的組蛋白marker。
圖3:由左向右依次為: H3K4me3, H3C4me3和H3G4
酶學(xué)動力學(xué)研究
Microcal ITC可以在無需對底物或產(chǎn)品進行任何修飾的情況下完成酶促動力學(xué)的研究,獲取Km, kcat和Ki等數(shù)據(jù)。采用ITC和分光光度計進行酶促動力學(xué)(PNPP-PP1-γ)的研究的對比。使用兩種不同技術(shù)獲得的酶促動力學(xué)速率參數(shù)吻合非常好。
圖4:不同技術(shù)獲得的酶促動力學(xué)速率參數(shù)吻合
全自動的Microcal PEAQ-ITC Automated將Microcal PEAQ-ITC的性能與全自動化運行相結(jié)合,實現(xiàn)自動化與智能化運作。相比手動版,自動版將分析效率提升7倍。全自動化實現(xiàn)加樣,清洗,樣品轉(zhuǎn)移,減少人員操作誤差,減少新手培訓(xùn)和指導(dǎo)時間,提升數(shù)據(jù)質(zhì)量和儀器使用效率。
。
相關(guān)產(chǎn)品
免責聲明
- 凡本網(wǎng)注明“來源:化工儀器網(wǎng)”的所有作品,均為浙江興旺寶明通網(wǎng)絡(luò)有限公司-化工儀器網(wǎng)合法擁有版權(quán)或有權(quán)使用的作品,未經(jīng)本網(wǎng)授權(quán)不得轉(zhuǎn)載、摘編或利用其它方式使用上述作品。已經(jīng)本網(wǎng)授權(quán)使用作品的,應(yīng)在授權(quán)范圍內(nèi)使用,并注明“來源:化工儀器網(wǎng)”。違反上述聲明者,本網(wǎng)將追究其相關(guān)法律責任。
- 本網(wǎng)轉(zhuǎn)載并注明自其他來源(非化工儀器網(wǎng))的作品,目的在于傳遞更多信息,并不代表本網(wǎng)贊同其觀點和對其真實性負責,不承擔此類作品侵權(quán)行為的直接責任及連帶責任。其他媒體、網(wǎng)站或個人從本網(wǎng)轉(zhuǎn)載時,必須保留本網(wǎng)注明的作品第一來源,并自負版權(quán)等法律責任。
- 如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問題,請在作品發(fā)表之日起一周內(nèi)與本網(wǎng)聯(lián)系,否則視為放棄相關(guān)權(quán)利。