【飛諾美色譜】Lux手性拆分之Fmoc保護(hù)氨基酸

多肽作為由多個(gè)氨基酸通過酰胺鍵相連形成的化合物，可通過基因重組表達(dá)、生物提取、化學(xué)合成等方法制備。而在化學(xué)合成多肽原料藥的工藝開發(fā)中，保護(hù)氨基酸作為起始物料，其質(zhì)量狀況將直接影響到多肽藥物質(zhì)量。根據(jù)國家2023年2月發(fā)布的《化學(xué)合成多肽藥物藥學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則》（試行），F(xiàn)moc保護(hù)氨基酸中常見雜質(zhì)信息如下（見表1）。

表1. Fmoc保護(hù)氨基酸中常見的雜質(zhì)

針對(duì)其中涉及的手性異構(gòu)體雜質(zhì)，Lux系列提供多種鍵合型和涂敷型的多糖類手性固定相解決該類分離難題。

圖1. Lux系列手性固定相示意圖

多種手性固定相的篩選策略提供了互補(bǔ)的選擇性需求，從而提高手性篩分的成功率。

表2. 19種常見Fmoc保護(hù)氨基酸手性分離

表3. 19種常見Fmoc保護(hù)氨基酸反相分離結(jié)果

參考文獻(xiàn)：

1. 國家《化學(xué)合成多肽藥物藥學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則》（試行）.2023年2月

2. Merrifield R. B. J. Am. Chem. Soc., 1963, 85, 2149.

3. Carpino L.A. and Han G.Y. J. Org. Chem., 1972, 37, 3404.

4. Chankvetadze B. J. Chromatogr. A, 2012, 1269, 26.

5. Peng L., Jayapalan S., Chankvetadze B. and Farkas T.J. Chromatogr. A 2010, 1217, 6942.