cas:2353409-45-5, ADC試劑,BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester的描述
常用名BCN-PEG3-VC-PFP ester
英文名BCN-PEG3-VC-PFP ester
CAS號(hào)2353409-45-5
分子量819.81
密度N/A
沸點(diǎn)N/A
分子式C37H50F5N5O10
熔點(diǎn)N/A
MSDSN/A
閃點(diǎn)N/A
描述BCN-PEG3-VC-PFP ester 是一種可降解 (cleavable) 的含 3 個(gè)單元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADC)。
BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種功能化的化學(xué)分子,結(jié)合了多個(gè)反應(yīng)性基團(tuán),通常用于藥物遞送、抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)合成以及分子交聯(lián)等應(yīng)用。其結(jié)構(gòu)包含了BCN(環(huán)二炔基)、PEG3(三乙二醇)、Val(纈氨酸)、Cit(瓜氨酸)和PFP Ester(對(duì)氟苯基鹵素酯基)。這些基團(tuán)賦予該分子不同的化學(xué)特性,使其在各種生物醫(yī)學(xué)研究和應(yīng)用中發(fā)揮重要作用。
化學(xué)結(jié)構(gòu)與組成:
BCN(環(huán)二炔基):
BCN(Bicyclononyne)是一個(gè)含有雙鍵的化學(xué)基團(tuán),常用于點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)中,特別是與疊氮基(–N?)進(jìn)行反應(yīng),形成穩(wěn)定的三氮烯化學(xué)連接。BCN的反應(yīng)性較強(qiáng),能高效地與疊氮基團(tuán)發(fā)生反應(yīng),廣泛應(yīng)用于藥物偶聯(lián)、分子標(biāo)記和靶向*等領(lǐng)域。BCN基團(tuán)通常用于將藥物或探針分子靶向到特定位置。
PEG3(三乙二醇):
PEG3 是一個(gè)含有三個(gè)乙二醇單元的聚乙二醇(Polyethylene Glycol)鏈,通常用于改善分子的水溶性、穩(wěn)定性和生物相容性。PEG能夠有效延長(zhǎng)藥物在體內(nèi)的半衰期,減少其被免疫系統(tǒng)清除的可能性,從而提高藥物的靶向性和*效果。此外,PEG還能夠提供足夠的空間,使得目標(biāo)分子之間能夠靈活地發(fā)生反應(yīng)。
Val(纈氨酸):
纈氨酸(Valine, VAL)是一種必需氨基酸,廣泛應(yīng)用于肽類合成中。纈氨酸在肽鏈中通常具有疏水性,有助于增強(qiáng)分子的穩(wěn)定性和結(jié)構(gòu),通常用于增加藥物或分子與目標(biāo)受體的親和性。它在構(gòu)建肽類藥物、藥物偶聯(lián)物時(shí)發(fā)揮著重要作用。
Cit(瓜氨酸):
瓜氨酸(Citrulline, CIT)是一種非必需氨基酸,廣泛存在于蛋白質(zhì)和肽中。它在體內(nèi)參與一氧化氮的合成,并且在藥物合成中可以增強(qiáng)藥物的生物學(xué)活性、溶解性和穩(wěn)定性。瓜氨酸通常被用作藥物偶聯(lián)物中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)單元,幫助分子在體內(nèi)發(fā)揮更好的作用。
PFP Ester(對(duì)氟苯基鹵素酯基):
PFP Ester(P-fluorophenyl ester)是一個(gè)功能化的酯基團(tuán),具有較強(qiáng)的反應(yīng)性,常用于與氨基或醇類化合物反應(yīng),形成穩(wěn)定的酯鍵。該基團(tuán)用于提高分子之間的結(jié)合效率,并可以在特定條件下通過水解或酯交換反應(yīng)釋放活性藥物或其他功能分子。
功能與應(yīng)用:
藥物遞送與靶向*:
BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 主要用于藥物遞送和靶向*。BCN基團(tuán)能夠與疊氮基(–N?)發(fā)生反應(yīng),實(shí)現(xiàn)靶向藥物的遞送。通過PEG3的引入,分子在體內(nèi)具有更好的穩(wěn)定性和水溶性,能夠減少藥物的免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除,提高藥物的半衰期。此分子可以將細(xì)胞*性藥物或其他生物活性分子精確地遞送到*細(xì)胞或其他特定細(xì)胞。
抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)合成:
在**抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)**中,BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 可以作為連接子,通過BCN基團(tuán)與抗體上的疊氮基團(tuán)反應(yīng),將細(xì)胞*性藥物通過PEG鏈偶聯(lián)到抗體上。這種結(jié)構(gòu)使得藥物能夠特異性地定位到目標(biāo)細(xì)胞上,減少對(duì)正常細(xì)胞的*性影響,從而提高*效果。
點(diǎn)擊化學(xué)與交聯(lián)反應(yīng):
由于BCN基團(tuán)的存在,BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 在點(diǎn)擊化學(xué)中具有高度的反應(yīng)性,可以與含有疊氮基團(tuán)的分子快速反應(yīng),形成穩(wěn)定的三氮烯化學(xué)鍵。這使得該分子在分子交聯(lián)、分子標(biāo)記以及生物探針的設(shè)計(jì)中具有廣泛應(yīng)用。它可以用于構(gòu)建具有特定功能的分子復(fù)合物或進(jìn)行分子間的特異性交聯(lián)。
肽合成與功能化:
該分子中的Val(纈氨酸) 和 Cit(瓜氨酸) 可以作為肽鏈的組成部分,用于肽的合成和功能化。纈氨酸的疏水性有助于肽鏈的穩(wěn)定性,而瓜氨酸則在水溶性和生物活性方面提供幫助。通過使用此分子,研究人員可以合成具備靶向性和*性的肽類藥物或藥物偶聯(lián)物。
總結(jié):
BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種多功能化學(xué)分子,結(jié)合了BCN、PEG3、纈氨酸、瓜氨酸和PFP酯基團(tuán),廣泛應(yīng)用于藥物遞送、抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)合成、分子標(biāo)記和點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)等領(lǐng)域。其通過BCN與疊氮基的點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng),能夠?qū)崿F(xiàn)藥物的靶向遞送,PEG3提供了更好的水溶性和生物相容性,纈氨酸和瓜氨酸則增加了藥物或分子的生物活性和穩(wěn)定性,適用于多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。
相關(guān)類別
研究領(lǐng)域 >> *癥
信號(hào)通路 >> 抗體- 藥物偶聯(lián)物 >> ADC連接器
靶點(diǎn)Cleavable
體外研究ADC由抗體組成,抗體通過ADC連接體連接ADC細(xì)胞*素[1]。
純度:90%+
包裝:瓶裝!
產(chǎn)地:西安
用途:科研!
規(guī)格:mg/g
廠家:西安暉瑞生物科技有限公司
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
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