H&D丨了解布地奈德雜質(zhì)

布地奈德（budesonide，商品名：Eohilia、耐賦康等）是一種具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素，主要作用于免疫細(xì)胞，抑制抗原、抗體的反應(yīng)，進(jìn)而抑制免疫。

布地奈德能夠增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低。它還能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過程，抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放，從而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。

布地奈德發(fā)展歷史

很多新物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)都是由多種相關(guān)物質(zhì)的被發(fā)現(xiàn)積累的，布地奈德也不例外。在20世紀(jì)60年代的時(shí)候，瑞典制藥公司Bofors Nobel-Pharma（后并入阿斯利康）的一名研究員開發(fā)出了一種非對(duì)稱性的16α，17α糖皮質(zhì)激素。

令人驚喜的是，在隨后的皮膚變白實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該化合物的先導(dǎo)化合物布地奈德的吸收速度比其他糖皮質(zhì)激素快上好幾倍！這個(gè)結(jié)果成為布地奈德應(yīng)用于治療呼吸疾病的有力證明。

1974年，阿斯利康將布地奈德作為適應(yīng)癥為哮喘的候選化合物，獲批經(jīng)加壓計(jì)量吸入器遞送，用于治療成人哮喘。隨后布地奈德經(jīng)干粉吸入器、經(jīng)混懸液噴霧器也陸續(xù)得到批準(zhǔn)，并沿用至今。

伴隨時(shí)間的推移，布地奈德/福莫德羅二聯(lián)制劑誕生，隨即被廣泛應(yīng)用于治療哮喘、治療慢性阻塞性肺病、哮喘維持和減緩治療。一直到2019年，布地奈德/福莫特羅/格隆溴銨三聯(lián)制劑在中國上市。

布地奈德的市場前景

目前，布地奈德混懸液在全球的市場規(guī)模依舊呈現(xiàn)出逐年擴(kuò)大的趨勢，其主要原因是人口老齡化帶來的呼吸系統(tǒng)疾病患者基數(shù)的增加。

根據(jù)數(shù)據(jù)，2019年中國公立醫(yī)療機(jī)構(gòu)終端吸入劑中，吸入用布地奈德混懸液和布地奈德福莫特羅吸入粉霧劑的銷售額分別位列前二，分別為77.8億和20.0億元。

不過更值得注意的是，全球布地奈德市場供需關(guān)系正經(jīng)歷日益緊張的局面。原料供應(yīng)緊張、生產(chǎn)技術(shù)的限制等多方面因素，都導(dǎo)致了市場供應(yīng)不足的中藥原因。中國市場擁有龐大的人口基數(shù)，呼吸系統(tǒng)疾病患者數(shù)量眾多，帶來了廣闊的市場需求。隨著市場需求的不斷增長和生產(chǎn)成本的上升，供應(yīng)壓力逐漸增大。

布地奈德雜質(zhì)

布地奈德雜質(zhì)對(duì)照品多用于新藥研究與申報(bào)、注冊等過程中，作為雜質(zhì)檢測和分析的參考物質(zhì)。因?yàn)椴还苁窃谒幬锷a(chǎn)、儲(chǔ)存或者使用過程中，都可能產(chǎn)生布地奈德雜質(zhì)。通過制備成的布地奈德雜質(zhì)對(duì)照品，可以用于藥物的質(zhì)量控制、雜質(zhì)檢核和分析等研究。是布地奈德研究過程中的素材。

布地奈德雜質(zhì)對(duì)照品的物理和化學(xué)性質(zhì)因種類而異，但通常具有一些共同的特點(diǎn)。比如熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、密度、溶解度等等。這些性質(zhì)對(duì)于雜質(zhì)的分析和檢測具有重要意義。市面上常見的布地奈德雜質(zhì)有布地奈德EP雜質(zhì)A（CAS號(hào)：13951-70-7）、布地奈德EP雜質(zhì)B（CAS號(hào)：1040085-98-0）、布地奈德EP雜質(zhì)C（CAS號(hào)：1040085-99-1）等等。目前也有多家醫(yī)藥科技公司提供布地奈德雜質(zhì)對(duì)照品，在選擇供應(yīng)商的時(shí)候，需要考慮供應(yīng)商的信譽(yù)、產(chǎn)品質(zhì)量等多方面因素，確保購買的雜質(zhì)對(duì)照品符合相關(guān)法規(guī)和標(biāo)準(zhǔn)要求。

恒豐萬達(dá)作為一家擁有自主藥物雜質(zhì)對(duì)照品品牌的公司，提供小分子化合物合成定制及制備分離等服務(wù)，產(chǎn)品包括藥物標(biāo)準(zhǔn)品、藥物雜質(zhì)對(duì)照品、特色中間體、分析檢測以及化合物定制合成服務(wù)。匯集超數(shù)萬種雜質(zhì)對(duì)照品和標(biāo)準(zhǔn)品，已完成數(shù)百種特色中間體定制合成。種類齊全，涵蓋98%以上前沿仿制藥項(xiàng)目。

公司常規(guī)配置COA，HPLC， H-NMR，MS滿足基本需求。企業(yè)根據(jù)自身需求，可另外檢測C-NMR、TGA、QNMR、IR、UV、二維譜等。適用于藥物的分析與質(zhì)量控制。