固體口服制劑必檢參數(shù)—溶出度

固體口服制劑的“靈魂”——溶出度

隨著目前對(duì)仿制藥品生物等效性的日益關(guān)注，溶出度實(shí)驗(yàn)也被賦予了優(yōu)化處方和制備工藝、保證處方工藝等變更后產(chǎn)品質(zhì)量的一致性等更多的功能。

1 溶出度與生物等效性的關(guān)系

藥物在體內(nèi)是否生物等效的實(shí)質(zhì)反映的是藥物在體內(nèi)的釋放和吸收問(wèn)題。

2 影響藥物溶出的因素

溶出是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程中的關(guān)鍵步驟。藥物溶解和吸收的速率和程度取決于藥物活性成分的性質(zhì)和制劑的性質(zhì)；機(jī)體的生理學(xué)環(huán)境也會(huì)影響藥物的溶出和吸收。

2.1 藥物活性成分的影響

2.2 制劑因素

3 溶出度測(cè)定方法

溶出度測(cè)定條件選擇主要是依據(jù)對(duì)胃腸道環(huán)境的模擬結(jié)果。通常需考慮對(duì)胃內(nèi)的pH 和酶、表面張力、胃液體積、溫度及腸道內(nèi)的pH、壓力等因素。在體外溶出試驗(yàn)中 ，通過(guò)選擇不同的溶出裝置和溶出介質(zhì)，實(shí)現(xiàn)對(duì)胃腸道環(huán)境的模擬。

3.1 溶出度測(cè)定的基本方法

3.2 與生理?xiàng)l件相關(guān)的溶出度測(cè)定方法

4 溶出度結(jié)果的評(píng)價(jià)

4 溶出度結(jié)果的評(píng)價(jià)

不同處方的相同固體口服制劑在相同的溶出條件下，其溶出行為可能不盡相同；同一固體口服制劑在不同的溶出條件下，其溶出行為也有差異。對(duì)固體口服制劑的不同溶出行為做出合理的解釋與評(píng)價(jià)，是制定固體口服制劑溶出標(biāo)準(zhǔn)的重要依據(jù)，也是判斷固體口服制劑生物利用度和生物等效性的重要前提。